bivalirudín
Sekvencia:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
Alias:126:PN:W02004076484PAGE:31 nárokovaný proteín;Angiomax;BG 8967;bivalirudín;Hirulog; Hirulog 1
Cas č.: 128270-60-0
Molekulový vzorec: C98H138N24O33
Molekulová hmotnosť: 2180.29
Čistota (HPLC): 98.0%min.
Vzhľad: Biely prášok
Jediná nečistota (HPLC): 1.0%max
Aminokyselinové zloženie: ±10 % teoretickej hodnoty
Obsah peptidov (N %): >80.0%
Obsah vody (Karl Fischer): <8.0%
Obsah trifluóracetátu(HPIC): >12.0%
čs (ESI): Konzistentné
Hmotnostná bilancia: 95.0~105,0 %
stupňa : Farmaceutická trieda
Skladovanie: ZATVORENÉ, nižšie 2 ~ 8 ℃ konzervácia
Použitie : Tento produkt sa používa hlavne na prevenciu vaskulárnej intervenčnej terapie pri liečbe nestabilnej angíny pectoris, ischemické komplikácie pred a po. Inhibuje cirkulujúci aj zrazeninu viazaný trombín, pričom tiež inhibuje trombínom sprostredkovanú aktiváciu a agregáciu krvných doštičiek.
bivalirudín (Angiomax alebo Angiox, vyrába spoločnosť The Medicines Company) je špecifický a reverzibilný priamy inhibítor trombínu (DTI).
Bivalirudín je DTI, ktorý prekonáva mnohé obmedzenia pozorované u nepriamych inhibítorov trombínu, ako je heparín. Bivalirudín je krátky, syntetický peptid, ktorý je účinný, vysoko špecifické, a reverzibilný inhibítor trombínu. Inhibuje tak cirkulujúci trombín, ako aj trombín viazaný v zrazenine, pričom tiež inhibuje trombínom sprostredkovanú aktiváciu a agregáciu krvných doštičiek. Bivalirudín má rýchly nástup účinku a krátky polčas. Neviaže sa na plazmatické bielkoviny (iné ako trombín) alebo na červené krvinky. Preto má predvídateľnú antitrombotickú odpoveď. Neexistuje žiadne riziko heparínom indukovanej trombocytopénie/heparínom indukovanej trombózy-trombocytopénie syndrómu (HIT/HITTS). Nevyžaduje väzbový kofaktor, ako je antitrombín, a neaktivuje krvné doštičky. Tieto vlastnosti robia z bivalirudínu ideálnu alternatívu heparínu.
Klinické štúdie s bivalirudínom preukázali konzistentné pozitívne výsledky u pacientov so stabilnou angínou, nestabilná angína (UA), infarkt myokardu bez elevácie ST segmentu (NSTEMI), a infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu (STEMI) podstupujúci PCI v 7 veľké randomizované štúdie
Bivalirudín je indikovaný na použitie ako antikoagulant u pacientov s nestabilnou angínou, ktorí podstupujú perkutánnu transluminálnu koronárnu angioplastiku (PTCA).
Bivalirudín s provizórnym užívaním inhibítora glykoproteínu IIb/IIIa (GPI) je indikovaný na použitie ako antikoagulant u pacientov podstupujúcich perkutánnu koronárnu intervenciu (PCI).
Bivalirudín je indikovaný u pacientov s, alebo s rizikom HIT/HITTS podstupujúcich PCI.
Bivalirudín je určený na použitie s aspirínom a skúmal sa len u pacientov, ktorí súbežne užívajú aspirín.
