Phentolamine mesilate is alpha receptor blockers, and indirect excited by blocking alpha receptors beta receptors, rapidly expand blood vessels around, can significantly reduce the peripheral vascular resistance, increase peripheral blood volume, improve microcirculation. This product has an exciting effect on the heart, making the myocardial contractile force increase, heart rate accelerate, cardiac output increase.
Primárne použitie fentolamínu je na kontrolu hypertenzných núdzových stavov, najmä v dôsledku feochromocytómu. Je tiež užitočný pri liečbe kardiovaskulárnych komplikácií spôsobených kokaínom, kde by sa vo všeobecnosti malo vyhnúť β-blokátorom (napr. metoprolol), pretože môžu spôsobiť neoponovanú α-adrenergne sprostredkovanú koronárnu vazokonstrikciu, zhoršenie ischémie myokardu a hypertenzie. Je dôležité poznamenať, že fentolamín nie je liekom prvej voľby pre túto indikáciu. Fentolamín sa má podávať len pacientom, ktorí plne nereagujú na benzodiazepíny, nitroglycerín, a blokátory vápnikových kanálov.
Pri injekčnom podaní spôsobuje dilatáciu krvných ciev, čím sa zvyšuje prietok krvi. Pri injekcii do penisu (intrakavernózne), zvyšuje prietok krvi do penisu, čo vedie k erekcii. Môže byť uložený v nárazových vozíkoch, aby pôsobil proti závažnej periférnej vazokonstrikcii sekundárnej po extravazácii periférne umiestnených vazopresorových infúzií, typicky norepinefrín. Infúzie epinefrínu sú menej vazokonstrikčné ako norepinefrín, pretože primárne stimulujú β receptor viac ako α receptory, ale účinok zostáva závislý od dávky.
Fentolamín má tiež diagnostickú a terapeutickú úlohu pri syndróme komplexnej regionálnej bolesti (reflexná sympatická dystrofia).Fentolamín sa predáva v dentálnej oblasti ako lokálne anestetické reverzné činidlo. Značkové ako OraVerse, je to injekcia fentolamínmezylátu určená na zvrátenie lokálnych vazokonstrikčných vlastností používaných v mnohých lokálnych anestetikách na predĺženie anestézie.
