Fentolaminemesilaat is een alfareceptorblokker, en indirect opgewonden door het blokkeren van alfa-receptoren, bèta-receptoren, breiden de bloedvaten snel uit, kan de perifere vasculaire weerstand aanzienlijk verminderen, het perifere bloedvolume verhogen, verbetering van de microcirculatie. Dit product heeft een opwindend effect op het hart, waardoor de contractiele kracht van het myocard toeneemt, hartslag versnellen, toename van het hartminuutvolume.
De primaire toepassing voor fentolamine is voor de bestrijding van hypertensieve noodsituaties, met name als gevolg van feochromocytoom. Het is ook nuttig bij de behandeling van door cocaïne geïnduceerde cardiovasculaire complicaties, waar men over het algemeen β-blokkers zou vermijden (bijv. metoprolol), omdat ze ongehinderde α-adrenerge gemedieerde coronaire vasoconstrictie kunnen veroorzaken, verergering van myocardischemie en hypertensie. Het is belangrijk op te merken dat fentolamine geen eerstelijnsmiddel is voor deze indicatie. Fentolamine mag alleen worden gegeven aan patiënten die niet volledig reageren op benzodiazepinen, nitroglycerine, en calciumkanaalblokkers.
Wanneer het via een injectie wordt toegediend, zorgt het ervoor dat de bloedvaten verwijden, waardoor de bloedstroom toeneemt. Wanneer geïnjecteerd in de penis (intracavernosaal), het verhoogt de bloedtoevoer naar de penis, wat resulteert in een erectie. Het kan worden bewaard in crashkarren om ernstige perifere vasoconstrictie tegen te gaan als gevolg van extravasatie van perifeer geplaatste vasopressorinfusies, meestal van noradrenaline. Epinefrine-infusies zijn minder vasoconstrictief dan norepinefrine, omdat ze voornamelijk de β-receptor meer stimuleren dan de α-receptoren, maar het effect blijft dosisafhankelijk.
Fentolamine speelt ook een diagnostische en therapeutische rol bij het complexe regionale pijnsyndroom (reflex sympathische dystrofie).Fentolamine wordt in de tandheelkunde op de markt gebracht als een middel tegen lokale verdoving. Gemerkt als OraVerse, het is een fentolaminemesylaatinjectie die is ontworpen om de lokale vasoconstrictieve eigenschappen die in veel lokale anesthetica worden gebruikt, om te keren om de anesthesie te verlengen.
