Mesilato de fentolamina é um bloqueador do receptor alfa, e excitação indireta bloqueando os receptores alfa, os receptores beta, expandir rapidamente os vasos sanguíneos ao redor, pode reduzir significativamente a resistência vascular periférica, aumentar o volume de sangue periférico, melhorar a microcirculação. Este produto tem um efeito estimulante no coração, fazendo com que a força contrátil miocárdica aumente, frequência cardíaca acelera, aumento do débito cardíaco.
A principal aplicação da fentolamina é no controle de emergências hipertensivas, principalmente devido ao feocromocitoma. Também tem utilidade no tratamento de complicações cardiovasculares induzidas pela cocaína, onde geralmente se evitaria β-bloqueadores (por exemplo. metoprolol), pois podem causar vasoconstrição coronária mediada por α-adrenérgicos sem oposição, agravamento da isquemia miocárdica e hipertensão. É importante observar que a fentolamina não é um agente de primeira linha para esta indicação. A fentolamina só deve ser administrada a pacientes que não respondem totalmente aos benzodiazepínicos, nitroglicerina, e bloqueadores dos canais de cálcio.
Quando administrado por injeção, causa dilatação dos vasos sanguíneos, aumentando assim o fluxo sanguíneo. Quando injetado no pênis (intracavernoso), aumenta o fluxo sanguíneo para o pênis, o que resulta em uma ereção. Pode ser armazenado em carrinhos de emergência para neutralizar a vasoconstrição periférica grave secundária ao extravasamento de infusões de vasopressores colocados perifericamente, normalmente de norepinefrina. As infusões de epinefrina são menos vasoconstritoras do que a norepinefrina, pois estimulam principalmente o receptor β mais do que os receptores α, mas o efeito permanece dependente da dose.
A fentolamina também tem funções diagnósticas e terapêuticas na síndrome complexa da dor regional (distrofia simpática reflexa).A fentolamina é comercializada na área odontológica como agente reverso de anestésico local. Marcado como OraVerse, é uma injeção de mesilato de fentolamina projetada para reverter as propriedades vasoconstritoras locais usadas em muitos anestésicos locais para prolongar a anestesia.
