Fentolaminmesilat er alfa-reseptorblokkere, og indirekte begeistret ved å blokkere alfa-reseptorer beta-reseptorer, raskt utvide blodårene rundt, kan redusere den perifere vaskulære motstanden betydelig, øke perifert blodvolum, forbedre mikrosirkulasjonen. Dette produktet har en spennende effekt på hjertet, får den myokardiale kontraktile kraften til å øke, hjertefrekvens akselerere, økning i hjertevolum.
Den primære applikasjonen for fentolamin er for kontroll av hypertensive nødsituasjoner, mest spesielt på grunn av feokromocytom. Det har også nytte i behandlingen av kokain-induserte kardiovaskulære komplikasjoner, hvor man generelt ville unngå β-blokkere (f.eks. metoprolol), da de kan forårsake umotvirket α-adrenerg mediert koronar vasokonstriksjon, forverring av myokardiskemi og hypertensjon. Det er viktig å merke seg at fentolamin ikke er et førstelinjemiddel for denne indikasjonen. Fentolamin skal kun gis til pasienter som ikke responderer fullt ut på benzodiazepiner, nitroglyserin, og kalsiumkanalblokkere.
Når det gis ved injeksjon, får blodårene til å utvide seg, og dermed øke blodstrømmen. Når det injiseres i penis (intrakavernøs), det øker blodstrømmen til penis, som resulterer i en ereksjon. Den kan oppbevares i kollisjonsvogner for å motvirke alvorlig perifer vasokonstriksjon sekundært til ekstravasasjon av perifert plasserte vasopressorinfusjoner, typisk for noradrenalin. Epinefrin-infusjoner er mindre vasokonstriktive enn noradrenalin, da de primært stimulerer β-reseptorer mer enn α-reseptorer, men effekten forblir doseavhengig.
Fentolamin har også diagnostiske og terapeutiske roller i komplekst regionalt smertesyndrom (refleks sympatisk dystrofi).Fentolamin markedsføres innen tannlegeområdet som et reverseringsmiddel for lokalbedøvelse. Merket som OraVerse, det er en fentolaminmesylatinjeksjon designet for å reversere de lokale vasokonstriktoregenskapene som brukes i mange lokale anestetika for å forlenge anestesi.
