Le mésilate de phentolamine est un bloqueur des récepteurs alpha, et indirect excité en bloquant les récepteurs alpha et les récepteurs bêta, dilater rapidement les vaisseaux sanguins autour, peut réduire considérablement la résistance vasculaire périphérique, augmenter le volume sanguin périphérique, améliorer la microcirculation. Ce produit a un effet excitant sur le cœur, faire augmenter la force contractile du myocarde, la fréquence cardiaque accélère, augmentation du débit cardiaque.
La principale application de la phentolamine est le contrôle des urgences hypertensives., notamment en raison du phéochromocytome. Il est également utile dans le traitement des complications cardiovasculaires induites par la cocaïne., où l'on éviterait généralement les β-bloquants (par exemple. métoprolol), car ils peuvent provoquer une vasoconstriction coronarienne à médiation α-adrénergique sans opposition, aggravation de l'ischémie myocardique et de l'hypertension. Il est important de noter que la phentolamine n'est pas un agent de première intention dans cette indication.. La phentolamine ne doit être administrée qu'aux patients qui ne répondent pas complètement aux benzodiazépines., nitroglycérine, et les bloqueurs des canaux calciques.
Lorsqu'il est administré par injection, il provoque la dilatation des vaisseaux sanguins., augmentant ainsi le flux sanguin. Lorsqu'il est injecté dans le pénis (intracaverneux), il augmente le flux sanguin vers le pénis, qui entraîne une érection. Il peut être stocké dans des chariots de secours pour contrecarrer une vasoconstriction périphérique sévère secondaire à l'extravasation de perfusions vasopresseurs placées en périphérie., généralement de noradrénaline. Les perfusions d'épinéphrine sont moins vasoconstrictrices que la noradrénaline car elles stimulent principalement les récepteurs β plus que les récepteurs α., mais l'effet reste dose-dépendant.
La phentolamine joue également un rôle diagnostique et thérapeutique dans le syndrome douloureux régional complexe. (dystrophie sympathique réflexe).La phentolamine est commercialisée dans le domaine dentaire comme agent d'inversion des anesthésiques locaux.. Marqué sous le nom d'OraVerse, il s'agit d'une injection de mésylate de phentolamine conçue pour inverser les propriétés vasoconstrictrices locales utilisées dans de nombreux anesthésiques locaux afin de prolonger l'anesthésie..
