Fentolamin mesilat alfa reseptör blokerleridir, ve alfa reseptörleri beta reseptörlerini bloke ederek dolaylı olarak uyarılır, etrafındaki kan damarlarını hızla genişletir, periferik vasküler direnci önemli ölçüde azaltabilir, periferik kan hacmini arttırmak, mikro dolaşımı iyileştirmek. Bu ürünün kalp üzerinde heyecan verici bir etkisi var, miyokardın kasılma kuvvetinin artmasına neden olur, kalp atış hızı hızlanır, kalp debisi artışı.
Fentolaminin birincil uygulaması hipertansif acil durumların kontrolü içindir., en önemlisi feokromasitoma nedeniyle. Ayrıca kokainin neden olduğu kardiyovasküler komplikasyonların tedavisinde de yararlılığı vardır., genellikle β-blokerlerden kaçınılacağı yer (örneğin. metoprolol), karşı konulmayan α-adrenerjik aracılı koroner vazokonstriksiyona neden olabileceğinden, Miyokard iskemisi ve hipertansiyonun kötüleşmesi. Fentolaminin bu endikasyon için birinci basamak ajan olmadığını belirtmek önemlidir.. Fentolamin yalnızca benzodiazepinlere tam olarak yanıt vermeyen hastalara verilmelidir., nitrogliserin, ve kalsiyum kanal blokerleri.
Enjeksiyonla verildiğinde kan damarlarının genişlemesine neden olur, böylece kan akışını arttırır. Penise enjekte edildiğinde (intrakavernozal), penise kan akışını arttırır, Bu da ereksiyonla sonuçlanır. Periferik olarak yerleştirilen vazopresör infüzyonlarının ekstravazasyonuna ikincil olarak şiddetli periferik vazokonstriksiyonu önlemek için çarpışma arabalarında saklanabilir., tipik olarak norepinefrin. Epinefrin infüzyonları, esas olarak β reseptörünü α reseptörlerinden daha fazla uyardığından, norepinefrinden daha az vazokonstriktiftir., ancak etki doza bağımlı kalır.
Fentolaminin ayrıca karmaşık bölgesel ağrı sendromunda tanısal ve tedavi edici rolleri vardır. (refleks sempatik distrofi).Fentolamin diş alanında lokal anestezik geri döndürme maddesi olarak pazarlanmaktadır.. OraVerse markalı, anesteziyi uzatmak için birçok lokal anestezikte kullanılan lokal vazokonstriktör özellikleri tersine çevirmek için tasarlanmış bir fentolamin mesilat enjeksiyonudur.