Phentolamine mesilate is alpha receptor blockers, and indirect excited by blocking alpha receptors beta receptors, rapidly expand blood vessels around, can significantly reduce the peripheral vascular resistance, increase peripheral blood volume, improve microcirculation. This product has an exciting effect on the heart, making the myocardial contractile force increase, heart rate accelerate, cardiac output increase.
Die Hauptanwendung von Phentolamin ist die Kontrolle von hypertensiven Notfällen, vor allem aufgrund von Phäochromozytomen. Es ist auch nützlich bei der Behandlung von durch Kokain verursachten kardiovaskulären Komplikationen, wobei man β-Blocker generell meiden würde (z.B. Metoprolol), da sie eine ungehinderte α-adrenerge vermittelte koronare Vasokonstriktion verursachen können, Verschlechterung der Myokardischämie und des Bluthochdrucks. Es ist wichtig zu beachten, dass Phentolamin kein Mittel der ersten Wahl für diese Indikation ist. Phentolamin sollte nur Patienten verabreicht werden, die nicht vollständig auf Benzodiazepine ansprechen, Nitroglycerin, und Kalziumkanalblocker.
Bei einer Injektion führt es zu einer Erweiterung der Blutgefäße, Dadurch wird die Durchblutung erhöht. Bei Injektion in den Penis (intracavernosal), es erhöht die Durchblutung des Penis, Dies führt zu einer Erektion. Es kann in Notfallwagen aufbewahrt werden, um einer starken peripheren Vasokonstriktion infolge der Extravasation peripher platzierter Vasopressor-Infusionen entgegenzuwirken, typischerweise Noradrenalin. Adrenalininfusionen wirken weniger vasokonstriktiv als Noradrenalin, da sie in erster Linie den β-Rezeptor stärker stimulieren als die α-Rezeptoren, die Wirkung bleibt jedoch dosisabhängig.
Phentolamin spielt auch eine diagnostische und therapeutische Rolle beim komplexen regionalen Schmerzsyndrom (Reflex-Sympathikus-Dystrophie).Phentolamin wird im Dentalbereich als Lokalanästhetikum-Umkehrmittel vermarktet. Gebrandmarkt als OraVerse, Dabei handelt es sich um eine Phentolaminmesylat-Injektion, die die lokalen vasokonstriktorischen Eigenschaften vieler Lokalanästhetika umkehren soll, um die Anästhesie zu verlängern.