Mezylan fentolaminy jest blokerem receptora alfa, i pośrednio wzbudzane przez blokowanie receptorów alfa i beta, szybko rozszerzają wokół siebie naczynia krwionośne, może znacznie zmniejszyć obwodowy opór naczyniowy, zwiększyć objętość krwi obwodowej, poprawić mikrokrążenie. Ten produkt ma ekscytujący wpływ na serce, powodując wzrost siły skurczu mięśnia sercowego, tętno przyspiesza, wzrost rzutu serca.
Głównym zastosowaniem fentolaminy jest kontrolowanie stanów nagłych związanych z nadciśnieniem, przede wszystkim z powodu guza chromochłonnego. Ma również przydatność w leczeniu powikłań sercowo-naczyniowych wywołanych kokainą, gdzie na ogół należy unikać β-blokerów (np. metoprolol), ponieważ mogą powodować niepohamowane zwężenie naczyń wieńcowych za pośrednictwem α-adrenergicznego, pogłębiające się niedokrwienie mięśnia sercowego i nadciśnienie. Należy pamiętać, że fentolamina nie jest lekiem pierwszego rzutu w tym wskazaniu. Fentolaminę należy podawać wyłącznie pacjentom, którzy nie reagują w pełni na benzodiazepiny, nitrogliceryna, i blokery kanału wapniowego.
Podawany we wstrzyknięciu powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwiększając w ten sposób przepływ krwi. Po wstrzyknięciu do penisa (dojamne), zwiększa przepływ krwi do penisa, co powoduje erekcję. Można go przechowywać w wózkach awaryjnych, aby przeciwdziałać ciężkiemu zwężeniu naczyń obwodowych w następstwie wynaczynienia wlewów leków wazopresyjnych umieszczonych obwodowo, zazwyczaj noradrenaliny. Wlewy epinefryny są mniej zwężające naczynia krwionośne niż noradrenalina, ponieważ przede wszystkim stymulują receptory β bardziej niż receptory α, ale efekt pozostaje zależny od dawki.
Fentolamina pełni także rolę diagnostyczną i terapeutyczną w przypadku złożonego regionalnego zespołu bólowego (odruchowa dystrofia współczulna).Fentolamina jest sprzedawana w stomatologii jako miejscowy środek odwracający działanie środka znieczulającego. Markowy jako OraVerse, jest to zastrzyk mesylanu fentolaminy, mający na celu odwrócenie działania miejscowego środka zwężającego naczynia krwionośne, stosowany w wielu środkach znieczulających miejscowo w celu przedłużenia znieczulenia.
