Тирзепатид (Муджаро) это новый препарат, показанный в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям при лечении пациентов с типом 2 сахарный диабет. Тирзепатид – агонист двойных рецепторов., действует на глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГЛП-1) для снижения уровня глюкозы в крови.
Тирзепатид — двойной глюкозозависимый инсулинотропный полипептид. (ГИП) и агонист GLP-1, который недавно изучался для лечения пациентов с нецирротическим НАСГ. (СИНЕРГИЯ-НАШ, NCT04166773) учитывая его связь со значительной потерей веса и улучшением показателей метаболического синдрома в исследованиях диабета..
Добавление GIP, который антагонизирует центральные эффекты GLP-1, вызывающие тошноту, предназначено для улучшения переносимости, а также позволяет применять более агрессивное дозирование при повышенном системном воздействии.. Недавний ретроспективный анализ показал значительное снижение биомаркеров, связанных с НАСГ, и повышение уровня адипонектина у пациентов с СД2.
Весоснижающее действие тирзепатида, коагониста GIPR-GLP1R. Значительный интерес вызывают механизмы действия тирзепатида., высокоэффективный коагонист GIPR-GLP1R, который обеспечивает превосходное снижение уровня HbA1c и массы тела., относительно того, что было достигнуто с помощью 1 мг семаглутида один раз в неделю у людей с СД2. GIPR экспрессируется во многих областях мозга мыши и человека., в подмножествах нейронов и глиальных клеток, при этом некоторые клетки гипоталамуса и заднего мозга демонстрируют совместную экспрессию GIPR и GLP1R. Хемогенетическая активация ГИПР + клетки гипоталамуса мыши резко снизили потребление пищи; однако, одновременное введение эксендина-4 не приводило к аддитивному снижению потребления пищи по сравнению с любым вмешательством по отдельности..
Терапия тирзепатидом, 5–15 мг один раз в неделю приводит к снижению массы тела на 8–12% у людей с СД2., стимулируя постоянную разработку тирзепатида в качестве средства для снижения веса у людей с избыточным весом или ожирением.. Важность GIP для снижения веса тирзепатида у людей неясна.; однако, тирзепатид не смог снизить массу тела в Glp1r-/- мыши, что указывает на доминирующую роль GLP1R в потере веса, наблюдаемой при использовании этого агента.. Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) было показано, что он снижает степень аверсивных реакций, вызванных GLP-1, у мышей и крыс, а также уменьшает тошноту и рвоту у землероек..
