Tirzepatid (Munjaro) tipi hastaların tedavisinde diyet ve egzersize yardımcı olarak endike olan yeni bir ilaçtır. 2 şeker hastalığı. Tirzepatid ikili reseptör agonistidir, glikoza bağımlı insülinotropik polipeptit üzerinde etkili (GIP) ve glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1) kan şekeri seviyelerini düşürmek için.
Tirzepatid ikili glikoza bağımlı insülinotropik bir polipeptittir. (GIP) ve yakın zamanda sirotik olmayan NASH hastalarına yönelik bir tedavi olarak incelenen GLP-1 agonisti (SİNERJİ-NASH, NCT04166773) diyabet çalışmalarında önemli kilo kaybı ve metabolik sendromun özelliklerinde iyileşme ile olan ilişkisi göz önüne alındığında.
GLP-1'in mide bulantısına neden olan merkezi etkilerini antagonize eden GIP'nin eklenmesi, tolere edilebilirliği artırmak ve aynı zamanda sistemik maruziyetin artmasıyla daha agresif dozlamaya izin vermek için tasarlanmıştır.. Yakın zamanda yapılan bir post-hoc analiz, T2DM'li hastalarda NASH ile ilişkili biyobelirteçlerin önemli ölçüde azaldığını ve adiponektinin arttığını gösterdi.
GIPR-GLP1R yardımcı agonisti tirzepatidin ağırlık azaltıcı etkileri. Tirzepatidin etki mekanizmalarına büyük ilgi duyulmaktadır., HbA1c ve vücut ağırlığında üstün azalma sağlayan oldukça etkili bir GIPR-GLP1R yardımcı agonisti, ile elde edilenlere göre 1 T2D'li kişilerde haftada bir kez semaglutid mg. GIPR, fare ve insan beyninin birçok bölgesinde ifade edilir, nöronların ve glial hücrelerin alt gruplarında, GIPR ve GLP1R'nin birlikte ekspresyonunu sergileyen bazı hipotalamik ve arka beyin hücreleriyle. GIPR'nin kemogenetik aktivasyonu + Fare hipotalamusundaki hücreler gıda alımını akut biçimde azalttı; Yine de, eksendin-4'ün birlikte uygulanması, tek başına müdahaleye kıyasla gıda alımında ilave bir azalma sağlamadı.
Tirzepatid ile tedavi, 5Haftada bir kez –15 mg, T2D'li kişilerde vücut ağırlığında %8-12 oranında azalma sağlar, Aşırı kilolu veya obezitesi olan kişiler için bir kilo verme maddesi olarak tirzepatidin devam eden gelişimini teşvik etmek. Tirzepatidin insanlarda kilo verme özellikleri açısından GIP'in önemi belirsizdir; Yine de, tirzepatid Glp1r−/'de vücut ağırlığını azaltmada başarısız oldu- fareler, bu ajanla gözlemlenen kilo kaybında GLP1R'nin baskın bir rol oynadığını ima ediyor. Glikoz bağımlı insülinotropik polipeptit (GIP) Farelerde ve sıçanlarda GLP-1'in neden olduğu olumsuz tepkilerin boyutunu azalttığı ve farelerde bulantı ve kusmayı azalttığı gösterilmiştir..
