tirzepatida (munjaro) es un nuevo medicamento indicado como complemento de la dieta y el ejercicio en el tratamiento de pacientes con tipo 2 diabetes mellitus. Tirzepatida es un agonista de receptor dual., actuando sobre el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (PIB) y péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) para reducir los niveles de glucosa en sangre.
Tirzepatida es un polipéptido insulinotrópico dual dependiente de glucosa. (PIB) y agonista de GLP-1 que se ha estudiado recientemente como tratamiento para pacientes con EHNA no cirrótica (SINERGIA-NASH, NCT04166773) dada su asociación con una pérdida de peso significativa y una mejora en las características del síndrome metabólico en ensayos de diabetes.
La adición de GIP, que antagoniza los efectos centrales del GLP-1 para causar náuseas, está diseñada para mejorar la tolerabilidad y también permitir una dosificación más agresiva con una mayor exposición sistémica.. Un análisis post hoc reciente mostró una disminución significativa de los biomarcadores relacionados con NASH y un aumento de la adiponectina en pacientes con DM2
Las acciones reductoras de peso del coagonista GIPR-GLP1R, tirzepatida. Se centra un interés considerable en los mecanismos de acción de la tirzepatida., un coagonista GIPR-GLP1R altamente eficaz que produce reducciones superiores en la HbA1c y el peso corporal, en relación con lo logrado con 1 mg una vez por semana de semaglutida en personas con diabetes tipo 2. El GIPR se expresa en múltiples regiones del cerebro del ratón y del ser humano., en subconjuntos de neuronas y células gliales, con algunas células hipotalámicas y del rombencéfalo que exhiben coexpresión de GIPR y GLP1R. Activación quimiogenética de GIPR. + Las células del hipotálamo del ratón redujeron drásticamente la ingesta de alimentos.; sin embargo, La coadministración de exendina-4 no produjo una reducción aditiva de la ingesta de alimentos en comparación con cualquiera de las intervenciones solas..
Terapia con tirzepatida, 5–15 mg una vez a la semana produce una reducción de peso corporal del 8 al 12 % en personas con diabetes tipo 2, Impulsando el desarrollo continuo de tirzepatida como agente de pérdida de peso para personas con sobrepeso u obesidad.. La importancia del GIP para las propiedades de pérdida de peso de la tirzepatida en humanos es incierta; sin embargo, tirzepatida no logró reducir el peso corporal en Glp1r−/- ratones, implicating a dominant role for the GLP1R in the weight loss observed with this agent. Glucose-dependent insulinotropic polypeptide (PIB) has been shown to reduce the extent of aversive responses induced by GLP-1 in mice and rats and decrease nausea and vomiting in the shrew.
