Name:Verbindung 7P
Chemischer Name:
2-[(2-Methoxyphenyl)[(4-Methylphenyl)Sulfonyl]Amino]-N-(4-Methoxy-3-pyridinyl)Acetamid ;2-(N-(2-Methoxyphenyl)-4-Methylphenylsulfonamido)-N-(4-Methoxypyridin-3-yl)Acetamid
CAS-Nr.:1890208-58-8
Reaxys-Registrierungsnummer: 29568294
Molekulare Formel: C22H23N3O5S
Molekulargewicht: 441.508
Aussehen:Weißes Pulver
Verwendung: Nootropikum
Verbindung 7p wurde als Teil einer Reihe von Verbindungen mit dem Ziel entwickelt, doppelt wirkende Thromboxanrezeptor-Antagonisten/Synthase-Inhibitoren zu identifizieren . Tatsächlich zeigt Verbindung 7p eine Selektivität für die Prostaglandin-I2-Synthase (PTGIS, CYP8A1) über Thromboxan-Synthase (CYP5A1).
Die Regeneration von Axonen nach einer Verletzung im Zentralnervensystem wird teilweise dadurch behindert, dass es zu einem altersabhängigen Rückgang des intrinsischen Axonwachstumspotentials kommt, und eine der Strategien zur Stimulierung des Axonwachstums in verletzten Neuronen beinhaltet die pharmakologische Manipulation der beteiligten Signalwege.
Hier berichten wir über ein phänotypisches zellbasiertes Screening chemischer Bibliotheken und eine strukturaktivitätsgesteuerte Optimierung, die zur Identifizierung der Verbindung 7p führte, die das Neuritenwachstum kultivierter primärer Neuronen aus dem Hippocampus fördert, Hirnrinde, und Netzhaut.
In einem Tiermodell einer Sehnervenschädigung, Es wurde gezeigt, dass Verbindung 7p das Wachstum von GAP-43-positiven Axonen induziert, Dies weist darauf hin, dass sich die in vitro-Neuritenwachstumsaktivität der Verbindung 7p in einer Stimulierung der Axonregeneration in vivo niederschlägt. Eine weitere Optimierung der Verbindung 7p und die Aufklärung der Mechanismen, durch die sie die Axonregeneration in vivo auslöst, werden eine rationale Grundlage für zukünftige Bemühungen zur Verbesserung der Behandlungsstrategien liefern.
1. Reparieren Sie den beschädigten Kopfnerv.
2.We report phenotypic cell-based screen of chemical libraries and structure-activity-guided optimization that resulted in the identification of compound 7p which promotes neurite outgrowth of cultured primary neurons derived from the hippocampus, Hirnrinde, und Netzhaut. in an animal model of optic nerve injury, compound 7p was shown to induce growth of gap-43 positive axons, Dies weist darauf hin, dass sich die in vitro-Neuritenwachstumsaktivität der Verbindung 7p in einer Stimulierung der Axonregeneration in vivo niederschlägt.
