Saamgestelde 7P CAS:1890208-58-8

Verbinding 7p is ontwikkel as een in 'n reeks verbindings met die doel om dubbelwerkende tromboksaanreseptorantagonis/sintase-inhibeerders te identifiseer . In werklikheid toon verbinding 7p selektiwiteit vir prostaglandien I2 sintase (PTGIS, CYP8A1) oor tromboksaansintase (CYP5A1).

Aksonregenerasie na besering in die sentrale senuweestelsel word gedeeltelik belemmer omdat 'n ouderdom-afhanklike afname in die intrinsieke aksongroeipotensiaal, en een van die strategieë om aksongroei in beseerde neurone te stimuleer, behels farmakologiese manipulasie van geïmpliseerde seinweë.

Hier rapporteer ons fenotipiese sel-gebaseerde skerm van chemiese biblioteke en struktuur-aktiwiteit-geleide optimalisering wat gelei het tot die identifikasie van verbinding 7p wat neuriet uitgroei bevorder van gekweekte primêre neurone afkomstig van die hippokampus, serebrale korteks, en retina.

In 'n diermodel van optiese senuweebesering, Daar is getoon dat verbinding 7p groei van GAP-43 positiewe aksone veroorsaak, wat aandui dat die in vitro neuriet uitgroei-aktiwiteit van verbinding 7p vertaal in stimulasie van akson-regenerasie in vivo. Verdere optimalisering van verbinding 7p en toeligting van die meganismes waardeur dit akson-regenerasie in vivo ontlok, sal 'n rasionele basis bied vir toekomstige pogings om behandelingstrategieë te verbeter.

1. Herstel die danage kopsenuwee.
2.Ons rapporteer fenotipiese sel-gebaseerde skerm van chemiese biblioteke en struktuur-aktiwiteit-geleide optimalisering wat gelei het tot die identifikasie van verbinding 7p wat neuriet uitgroei bevorder van gekweekte primêre neurone afkomstig van die hippokampus, serebrale korteks, en retina. in 'n diermodel van optiese senuweebesering, Daar is getoon dat verbinding 7p groei van gap-43 positiewe aksone veroorsaak, wat aandui dat die in vitro neuriet uitgroei-aktiwiteit van verbinding 7p vertaal in stimulasie van akson-regenerasie in vivo.