Phenibut ist ein zentrales Depressivum und ein Analogon des hemmenden Neurotransmitters γ-Aminobuttersäure (GABA), oder ein GABA-Analogon. Durch die Hinzufügung eines Phenylrings kann Phenibut die Blut-Hirn-Schranke überwinden. Phenibut wurde in den 1960er Jahren in der Sowjetunion entwickelt, und wird dort seitdem als Arzneimittel zur Behandlung verschiedenster Beschwerden eingesetzt, einschließlich posttraumatischer Belastungsstörung, Angst, Depression, Asthenie, Schlaflosigkeit, Alkoholismus, Stottern, und Vestibularstörungen, und andere Bedingungen.
Phenibut ist ein enges strukturelles Analogon von GABA, sowie von Baclofen (B-(4-Chlorphenyl)-GABA), Pregabalin (β-Isobutyl-GABA), und GABOB (β-Hydroxy-GABA). Es wird angenommen, dass Phenibut als selektiver GABAB-Rezeptor-Agonist wirkt; Studien sind widersprüchlich, ob Phenibut auch als GABAA-Rezeptor-Agonist wirkt. In jüngerer Zeit, Es wurde festgestellt, dass Phenibut bevorzugt als Blocker von spannungsgesteuerten Calciumkanälen mit α2δ-Untereinheiten wirkt, ähnlich wie Gabapentin und Pregabalin. Als solche, per Definition, Phenibut ist ein Gabapentinoid.
Die empfohlene Portionsgröße von Phenibut beträgt 500 - 2000mg pro Tag, in bis zu zwei bis drei separaten Portionen, Abhängig von der gewünschten Wirkung. Phenibut sollte nicht in größeren Mengen konsumiert werden 4 Gramm insgesamt pro Woche, Aufgrund der schnellen Entwicklung einer Toleranz gegenüber den Vorteilen sollten NIEMALS größere Mengen an aufeinanderfolgenden Tagen eingenommen werden.
