Związek 7P CAS:1890208-58-8

Związek 7p opracowano jako jeden z serii związków w celu identyfikacji dwudziałających antagonistów/inhibitorów syntazy receptora tromboksanu . W rzeczywistości związek 7p wykazuje selektywność wobec syntazy prostaglandyny I2 (PTGIS, CYP8A1) nad syntazą tromboksanową (CYP5A1).

Regeneracja aksonów po uszkodzeniu ośrodkowego układu nerwowego jest częściowo utrudniona z powodu zależnego od wieku spadku wewnętrznego potencjału wzrostu aksonów, a jedna ze strategii stymulowania wzrostu aksonów w uszkodzonych neuronach obejmuje farmakologiczną manipulację zaangażowanymi szlakami sygnałowymi.

Tutaj przedstawiamy fenotypowy przesiew bibliotek chemicznych oparty na komórkach i optymalizację opartą na strukturze i aktywności, która doprowadziła do identyfikacji związku 7p, który promuje wzrost neurytów hodowanych pierwotnych neuronów pochodzących z hipokampa, kora mózgowa, i siatkówka.

W zwierzęcym modelu uszkodzenia nerwu wzrokowego, wykazano, że związek 7p indukuje wzrost aksonów GAP-43-dodatnich, wskazując, że aktywność wzrostu neurytów in vitro związku 7p przekłada się na stymulację regeneracji aksonów in vivo. Dalsza optymalizacja związku 7p i wyjaśnienie mechanizmów, dzięki którym wywołuje on regenerację aksonów in vivo, zapewni racjonalną podstawę dla przyszłych wysiłków na rzecz ulepszenia strategii leczenia.

1. Napraw uszkodzony nerw głowy.
2.Przedstawiamy fenotypowy przesiew bibliotek chemicznych na komórkach i optymalizację opartą na strukturze i aktywności, która doprowadziła do identyfikacji związku 7p, który promuje wzrost neurytów hodowanych pierwotnych neuronów pochodzących z hipokampa, kora mózgowa, i siatkówka. w zwierzęcym modelu uszkodzenia nerwu wzrokowego, Wykazano, że związek 7p indukuje wzrost aksonów dodatnich pod względem odstępu 43, wskazując, że aktywność wzrostu neurytów in vitro związku 7p przekłada się na stymulację regeneracji aksonów in vivo.