Förening 7P CAS:1890208-58-8

Förening 7p utvecklades som en i serie av föreningar med syftet att identifiera dubbelverkande tromboxanreceptorantagonist/syntasinhibitorer . Faktum är att förening 7p visar selektivitet för prostaglandin I2-syntas (PTGIS, CYP8A1) över tromboxansyntas (CYP5A1).

Axonregenerering efter skada i det centrala nervsystemet hämmas delvis på grund av en åldersberoende minskning av den inneboende axontillväxtpotentialen, och en av strategierna för att stimulera axontillväxt i skadade neuroner involverar farmakologisk manipulation av inblandade signalvägar.

Här rapporterar vi fenotypisk cellbaserad screening av kemiska bibliotek och strukturaktivitetsstyrd optimering som resulterade i identifieringen av förening 7p som främjar neuritutväxt av odlade primära neuroner härledda från hippocampus, hjärnbark, och näthinnan.

I en djurmodell av optisk nervskada, förening 7p visades inducera tillväxt av GAP-43-positiva axoner, vilket indikerar att neuritutväxtaktiviteten in vitro hos förening 7p översätts till stimulering av axonregenerering in vivo. Ytterligare optimering av förening 7p och förtydligande av mekanismerna genom vilka den framkallar axonregenerering in vivo kommer att ge en rationell grund för framtida ansträngningar för att förbättra behandlingsstrategier.

1. Reparera danage huvudnerven.
2.Vi rapporterar fenotypisk cellbaserad screening av kemiska bibliotek och strukturaktivitetsstyrd optimering som resulterade i identifieringen av förening 7p som främjar neuritutväxt av odlade primära neuroner härledda från hippocampus, hjärnbark, och näthinnan. i en djurmodell av optisk nervskada, förening 7p visades inducera tillväxt av gap-43-positiva axoner, vilket indikerar att neuritutväxtaktiviteten in vitro hos förening 7p översätts till stimulering av axonregenerering in vivo.