Име:Съединение 7P
Химично наименование:
2-[(2-метоксифенил)[(4-метилфенил)сулфони]амино]-Н-(4-метокси-3-пиридинил)ацетамид ;2-(Н-(2-метоксифенил)-4-метилфенилсулфонамидо)-Н-(4-метоксипиридин-3-ил)ацетамид
CAS номер:1890208-58-8
Номер на регистъра на Reaxys: 29568294
Молекулярна формула: C22H23N3O5S
Молекулно тегло: 441.508
Външен вид:Бял прах
Използване: Ноотропни
Съединение 7p е разработено като едно в серия от съединения с цел идентифициране на двойно действащ тромбоксан рецепторен антагонист/инхибитори на синтаза . Всъщност съединение 7р показва селективност за простагландин I2 синтаза (ПТГИС, CYP8A1) над тромбоксан синтазата (CYP5A1).
Регенерацията на аксон след нараняване в централната нервна система е възпрепятствана отчасти, защото ако зависим от възрастта спад на присъщия потенциал за растеж на аксон, и една от стратегиите за стимулиране на растежа на аксоните в увредени неврони включва фармакологична манипулация на замесени сигнални пътища.
Тук докладваме фенотипен клетъчно-базиран скрининг на химични библиотеки и оптимизация, ръководена от структурна активност, която доведе до идентифициране на съединение 7p, което насърчава невритния растеж на култивирани първични неврони, получени от хипокампуса, мозъчна кора, и ретината.
В животински модел на увреждане на зрителния нерв, Показано е, че съединение 7p индуцира растеж на GAP-43 положителни аксони, което показва, че in vitro невритната активност на съединение 7p се превръща в стимулиране на регенерация на аксон in vivo. По-нататъшното оптимизиране на съединение 7p и изясняване на механизмите, чрез които то предизвиква регенерация на аксон in vivo, ще осигури рационална основа за бъдещи усилия за подобряване на стратегиите за лечение.
1. Поправете главния нерв.
2.Докладваме фенотипен клетъчно-базиран скрининг на химични библиотеки и оптимизация, ръководена от структура-активност, която доведе до идентифицирането на съединение 7p, което насърчава невритния растеж на култивирани първични неврони, получени от хипокампуса, мозъчна кора, и ретината. в животински модел на увреждане на зрителния нерв, Показано е, че съединение 7p индуцира растеж на gap-43 положителни аксони, което показва, че in vitro невритната активност на съединение 7p се превръща в стимулиране на регенерация на аксон in vivo.
