Nome:Composto 7P
Nome chimico:
2-[(2-metossifenile)[(4-metilfenile)sulfonico]ammino]-N-(4-metossi-3-piridinile)acetammide ;2-(N-(2-metossifenile)-4-metilfenilsulfonammido)-N-(4-metossipiridin-3-il)acetammide
N. CAS:1890208-58-8
Numero di registro di Reaxys: 29568294
Formula molecolare: C22H23N3O5S
Peso Molecolare: 441.508
Aspetto:Polvere bianca
Utilizzo: Nootropico
Il composto 7p è stato sviluppato come uno di una serie di composti con l'obiettivo di identificare gli antagonisti/inibitori del recettore del trombossano a doppia azione . Infatti il composto 7p mostra selettività per la prostaglandina I2 sintasi (PTGIS, CYP8A1) rispetto alla trombossano sintasi (CYP5A1).
La rigenerazione degli assoni dopo una lesione nel sistema nervoso centrale è ostacolata in parte a causa di un declino dipendente dall’età del potenziale di crescita intrinseco degli assoni, e una delle strategie per stimolare la crescita degli assoni nei neuroni danneggiati prevede la manipolazione farmacologica delle vie di segnalazione implicate.
Qui riportiamo lo screening fenotipico basato su cellule di librerie chimiche e l'ottimizzazione guidata dalla struttura-attività che ha portato all'identificazione del composto 7p che promuove la crescita dei neuriti dei neuroni primari in coltura derivati dall'ippocampo, corteccia cerebrale, e retina.
In un modello animale di lesione del nervo ottico, è stato dimostrato che il composto 7p induce la crescita di assoni positivi per GAP-43, indicando che l'attività di crescita dei neuriti in vitro del composto 7p si traduce nella stimolazione della rigenerazione degli assoni in vivo. L'ulteriore ottimizzazione del composto 7p e la delucidazione dei meccanismi mediante i quali provoca la rigenerazione degli assoni in vivo forniranno una base razionale per gli sforzi futuri volti a migliorare le strategie di trattamento.
1. Riparare il nervo della testa in pericolo.
2.Riportiamo lo screening fenotipico basato su cellule di librerie chimiche e l'ottimizzazione guidata dalla struttura-attività che ha portato all'identificazione del composto 7p che promuove la crescita dei neuriti dei neuroni primari in coltura derivati dall'ippocampo, corteccia cerebrale, e retina. in un modello animale di lesione del nervo ottico, è stato dimostrato che il composto 7p induce la crescita di assoni positivi per gap-43, indicando che l'attività di crescita dei neuriti in vitro del composto 7p si traduce nella stimolazione della rigenerazione degli assoni in vivo.
