Phenibut är ett centraldämpande medel och analog till den hämmande signalsubstansen γ-aminosmörsyra (GABA), eller en GABA-analog. Tillägget av en fenylring tillåter fenibut att passera blod-hjärnbarriären. Phenibut utvecklades i Sovjetunionen på 1960-talet, och har sedan dess använts där som ett farmaceutiskt läkemedel för att behandla en lång rad åkommor, inklusive posttraumatiskt stressyndrom, ångest, depression, asteni, sömnlöshet, alkoholism, stamning, och vestibulära störningar, och andra villkor.
Phenibut är en nära strukturell analog av GABA, såväl som av baklofen (b-(4-klorfenyl)-GABA), pregabalin (p-isobutyl-GABA), och GABOB (p-hydroxi-GABA). Phenibut tros fungera som en selektiv GABAB-receptoragonist; studier är motstridiga om huruvida fenibut också fungerar som en GABAA-receptoragonist. Mer nyligen, fenibut har visat sig fungera som en blockerare av α2δ-subenhetsinnehållande spänningsstyrda kalciumkanaler, liknande gabapentin och pregabalin. Som sådan, per definition, fenibut är en gabapentinoid.
Den rekommenderade serveringsstorleken för Phenibut är 500 - 2000mg per dag, i upp till två till tre separata portioner, beroende på önskad effekt.Phenibut bör inte konsumeras i mängder som överstiger 4 gram totalt per vecka, och bör ALDRIG tas i högre mängder på varandra följande dagar på grund av snabb utveckling av tolerans mot fördelarna.
