Bivalirudin
Sekvens:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
Alias:126:PN:WO2004076484SIDA:31 påstådda protein;Angiomax;BG 8967;Bivalirudin;Hirulog; Hirulog 1
Cas nr.: 128270-60-0
Molekylformel: C98H138N24O33
Molekylvikt: 2180.29
Renhet (HPLC): 98.0%min.
Utseende: Vitt pulver
Enkel förorening (HPLC): 1.0%max
Aminosyrasammansättning: ±10 % av det teoretiska
Peptidinnehåll (N%): >80.0%
Vatteninnehåll (Karl Fischer): <8.0%
Innehåll av trifluoracetat(HPIC): >12.0%
MS (ESI): Konsekvent
Massbalans: 95.0~105,0 %
Kvalitet : Farmaceutisk kvalitet
Lagring: Stängd, nedan 2 ~ 8℃ konservering
Användande : Denna produkt används huvudsakligen för att förebygga kärlbildande interventionsterapi vid behandling av instabil angina, ischemiska komplikationer före och efter. Det hämmar både cirkulerande och koagelbundet trombin, samtidigt som det hämmar trombin-medierad trombocytaktivering och aggregation.
Bivalirudin (Angiomax eller Angiox, tillverkad av The Medicines Company) är en specifik och reversibel direkt trombinhämmare (DTI).
Bivalirudin är en DTI som övervinner många begränsningar som ses med indirekta trombinhämmare, såsom heparin. Bivalirudin är en kort, syntetisk peptid som är potent, mycket specifik, och en reversibel hämmare av trombin. Det hämmar både cirkulerande och koagelbundet trombin, samtidigt som det hämmar trombin-medierad trombocytaktivering och aggregation. Bivalirudin har en snabbt insättande effekt och kort halveringstid. Det binder inte till plasmaproteiner (annat än trombin) eller till röda blodkroppar. Därför har den ett förutsägbart antitrombotiskt svar. Det finns ingen risk för heparininducerad trombocytopeni/heparininducerad trombos-trombocytopeni syndrom (HIT/HITTS). Det kräver ingen bindande kofaktor såsom antitrombin och aktiverar inte blodplättar. Dessa egenskaper gör bivalirudin till ett idealiskt alternativ till heparin.
Kliniska studier med bivalirudin visade konsekventa positiva resultat hos patienter med stabil angina, instabil angina (UA), icke-ST-segmentförhöjning hjärtinfarkt (NSTEMI), och hjärtinfarkt med ST-segmentförhöjning (STEMI) genomgår PCI in 7 stora randomiserade prövningar
Bivalirudin är indicerat för användning som antikoagulant hos patienter med instabil angina som genomgår perkutan transluminal koronar angioplastik (PTCA).
Bivalirudin med provisorisk användning av glykoprotein IIb/IIIa-hämmare (GPI) är indicerat för användning som antikoagulant hos patienter som genomgår perkutan koronar intervention (PCI).
Bivalirudin är indicerat för patienter med, eller med risk för att HIT/HITTS genomgår PCI.
Bivalirudin är avsett att användas med acetylsalicylsyra och har endast studerats på patienter som samtidigt får acetylsalicylsyra.
