L'estradiol est produit principalement dans les follicules des ovaires féminins, mais aussi dans d'autres endocriniens (c'est-à-dire, producteur d'hormones) et tissus non endocriniens (par ex., y compris la graisse, foie, surrénal, sein, et les tissus neuronaux). L'estradiol est biosynthétisé à partir de la progestérone (obtenu en deux étapes à partir du cholestérol, via la prégnénolone intermédiaire). Une voie principale convertit ensuite la progestérone en son dérivé 17-hydroxy, puis à l'androstènedione via des oxydations séquentielles catalysées par le cytochrome P450. L'action de l'aromatase sur cette dione génère de l'estrone, et l'action d'une déshydrogénase sur celui-ci donne le composé du titre, 17β-estradiol.
L'œstriol peut être un œstrogène faible ou fort selon qu'il est administré de manière aiguë ou chronique lorsqu'il est administré à des animaux immatures., mais est un antagoniste lorsqu'il est administré en association avec l'estradiol. L'estriol pourrait jouer un rôle dans le développement du cancer du sein, mais basé sur des recherches in vitro, semble agir comme un antagoniste du récepteur des œstrogènes couplé à la protéine G. Bien que l’estriol soit utilisé dans le cadre du phénomène principalement nord-américain de thérapie hormonale substitutive bio-identique., son utilisation n'est pas approuvée par la FDA ou Santé Canada.
1. L'estriol peut être utilisé pour traiter la cervicite et particulièrement adapté au traitement du syndrome de la ménopause et de la vaginite sénile..
2. L'estriol peut également être utilisé comme médicament adjuvant pour le déclenchement du travail à moyen terme et l'avortement artificiel..
3. Il peut également être utilisé pour traiter l’hypertrophie prostatique et le cancer de la prostate..
4. L'estriol joue toujours un rôle rapide dans l'augmentation des leucocytes périphériques. Il prend généralement effet à 1 à 3 jours après le traitement mais avec une période de courte durée. Il est également efficace dans le traitement de la leucopénie causée par la chimiothérapie ou la radiothérapie..
5. L'estriol peut être utilisé pour réduire la perméabilité et la fragilité vasculaires et peut être utilisé pour le traitement de divers types d'hémorragies.. Il a également un effet hémostatique rapide sur la ménorragie., hystérectomie ou amygdalectomie.