Estradiol produceras speciellt i folliklarna i kvinnliga äggstockar, men även i andra endokrina (dvs., hormonproducerande) och icke-endokrina vävnader (till exempel, inklusive fett, lever, binjure, bröst, och neurala vävnader). Östradiol biosyntetiseras från progesteron (kom fram i två steg från kolesterol, via intermediär pregnenolon). En huvudväg omvandlar sedan progesteron till dess 17-hydroxiderivat, och sedan till androstenedion via sekventiella cytokrom P450-katalyserade oxidationer. Aromatasens verkan på denna dion genererar östron, och verkan av ett dehydrogenas på detta ger titelföreningen, 17p-östradiol.
Östriol kan vara ett svagt eller starkt östrogen beroende på om det ges akut eller kroniskt när det ges till omogna djur, men är en antagonist när den ges i kombination med östradiol. Estriol kan spela en roll i utvecklingen av bröstcancer, men baserat på in vitro-forskning, verkar som en antagonist till den G-proteinkopplade östrogenreceptorn. Även om östriol används som en del av det främst nordamerikanska fenomenet med bioidentisk hormonersättningsterapi, den är inte godkänd för användning av FDA eller Health Canada.
1. Estriol kan användas för behandling av cervicit och särskilt lämplig för behandling av klimakteriets syndrom och senil vaginit.
2. Estriol kan också användas som adjuvans för induktion av förlossningsarbete och konstgjord abort.
3. Det kan också användas för att behandla prostatahypertrofi och prostatacancer.
4. Estriol har fortfarande en snabb roll för att öka de perifera leukocyterna. Den träder i allmänhet i kraft kl 1 till 3 dagar efter behandlingen men med en kort varaktighet. Det har också effekt vid behandling av leukopeni orsakad av kemoterapi eller strålbehandling.
5. Estriol kan användas för att minska den vaskulära permeabiliteten och skörheten och kan användas för behandling av olika typer av blödningar. Det har också snabb hemostaseffekt på menorragi, hysterektomi eller tonsillektomi.