Estradiolul este produs în special în foliculii ovarelor feminine, dar şi în alte endocrine (adică, producătoare de hormoni) și țesuturi non-endocrine (de ex., inclusiv grăsimea, ficat, suprarenale, sanului, și țesuturile neuronale). Estradiolul este biosintetizat din progesteron (ajuns la doi pasi de la colesterol, prin pregnenolonă intermediară). O cale principală transformă apoi progesteronul în derivatul său 17-hidroxi, iar apoi la androstenedionă prin oxidări secvenţiale catalizate de citocromul P450. Acţiunea aromatazei asupra acestei dione generează estronă, iar acţiunea unei dehidrogenaze asupra acesteia dă compusul din titlu, 17β-estradiol.
Estriolul poate fi un estrogen slab sau puternic, în funcție de dacă este administrat acut sau cronic atunci când este administrat animalelor imature., dar este un antagonist atunci când este administrat în asociere cu estradiol. Estriolul poate juca un rol în dezvoltarea cancerului de sân, dar pe baza cercetărilor in vitro, pare să acționeze ca un antagonist al receptorului de estrogen cuplat cu proteina G. Deși estriolul este utilizat ca parte a fenomenului în principal nord-american al terapiei de substituție hormonală bioidentică, nu este aprobat pentru utilizare de către FDA sau Health Canada.
1. Estriolul poate fi folosit pentru tratarea cervicitei și mai ales potrivit pentru tratarea sindromului de menopauză și a vaginitei senile.
2. Estriolul poate fi, de asemenea, utilizat ca medicament adjuvant pentru inducerea travaliului pe termen mediu și avortul artificial.
3. Poate fi folosit și pentru tratarea hipertrofiei de prostată și a cancerului de prostată.
4. Estriolul are încă un rol rapid în creșterea leucocitelor periferice. În general, intră în vigoare la 1 la 3 zile după tratament dar cu o perioadă scurtă de durată. De asemenea, are eficacitate în tratarea leucopeniei cauzate de chimioterapie sau radioterapie.
5. Estriolul poate fi utilizat pentru reducerea permeabilității și fragilității vasculare și poate fi utilizat pentru tratamentul diferitelor tipuri de hemoragie.. De asemenea, are efect de hemostază rapidă asupra menoragiei, histerectomie sau amigdalectomie.
