Естрадіол виробляється переважно у фолікулах жіночих яєчників, а й в інших ендокринних (тобто, гормонопродукуючий) і неендокринні тканини (напр., включаючи жир, печінка, надниркових залоз, груди, і нервові тканини). Естрадіол біосинтезується з прогестерону (досягається в двох кроках від холестерину, через проміжний прегненолон). Потім один із основних шляхів перетворює прогестерон у його 17-гідроксипохідне, а потім до андростендіону шляхом послідовного окислення, яке каталізується цитохромом P450. Дія ароматази на цей діон генерує естрон, і дія дегідрогенази на це дає вказану в заголовку сполуку, 17β-естрадіол.
Естріол може бути слабким або сильним естрогеном залежно від того, гостро чи хронічно його дають незрілим тваринам., але є антагоністом у комбінації з естрадіолом. Естріол може відігравати певну роль у розвитку раку молочної залози, але на основі досліджень in vitro, здається, діє як антагоніст G-білкового рецептора естрогену. Хоча естріол використовується як частина переважно північноамериканського феномену біоідентичної гормональної замісної терапії, він не схвалений для використання FDA або Health Canada.
1. Естріол можна використовувати для лікування цервіциту і особливо підходить для лікування клімактеричного синдрому та сенільного вагініту.
2. Естріол також можна використовувати як допоміжний препарат для індукції пологів на середньому терміні та штучного переривання вагітності.
3. Його також можна використовувати для лікування гіпертрофії простати та раку простати.
4. Естріол все ще відіграє швидку роль у збільшенні периферичних лейкоцитів. Зазвичай він набуває чинності при 1 до 3 днів після лікування, але з коротким періодом. Він також ефективний при лікуванні лейкопенії, викликаної хіміотерапією або променевою терапією.
5. Естріол можна використовувати для зменшення проникності та ламкості судин, а також для лікування різного роду крововиливів.. Також має швидкий гемостазуючий ефект при менорагії, гістеректомія або тонзилектомія.