Estradiol jest wytwarzany zwłaszcza w pęcherzykach żeńskich jajników, ale także w innych układach endokrynologicznych (tj., wytwarzające hormony) i tkanki nieendokrynne (np., łącznie z tłuszczem, wątroba, nadnerkowy, pierś, i tkanki nerwowe). Estradiol jest biosyntetyzowany z progesteronu (uzyskano w dwóch krokach od cholesterolu, poprzez pośredni pregnenolon). Jeden z głównych szlaków przekształca następnie progesteron w jego 17-hydroksy-pochodną, a następnie do androstendionu poprzez sekwencyjne utlenianie katalizowane cytochromem P450. Działanie aromatazy na ten dion generuje estron, i działanie na to dehydrogenazy daje tytułowy związek, 17β-estradiol.
Estriol może być słabym lub silnym estrogenem, w zależności od tego, czy jest podawany niedojrzałym zwierzętom w formie ostrej, czy przewlekłej., ale jest antagonistą, gdy jest podawany w połączeniu z estradiolem. Estriol może odgrywać rolę w rozwoju raka piersi, ale na podstawie badań in vitro, wydaje się działać jako antagonista receptora estrogenowego sprzężonego z białkiem G. Chociaż estriol jest stosowany głównie w Ameryce Północnej, jako część bioidentycznej hormonalnej terapii zastępczej, nie jest zatwierdzony do użytku przez FDA lub Health Canada.
1. Estriol można stosować w leczeniu zapalenia szyjki macicy, a szczególnie nadaje się do leczenia zespołu menopauzalnego i starczego zapalenia pochwy.
2. Estriol można również stosować jako lek wspomagający w średnioterminowej indukcji porodu i sztucznej aborcji.
3. Można go również stosować w leczeniu przerostu prostaty i raka prostaty.
4. Estriol nadal odgrywa szybką rolę w zwiększaniu liczby leukocytów obwodowych. Zwykle wchodzi w życie o godz 1 Do 3 dni po zabiegu, ale przez krótki okres czasu. Ma również skuteczność w leczeniu leukopenii spowodowanej chemioterapią lub radioterapią.
5. Estriol może być stosowany w celu zmniejszenia przepuszczalności i kruchości naczyń oraz może być stosowany w leczeniu różnego rodzaju krwotoków. Ma również szybki efekt hemostatyczny w przypadku krwotoku miesiączkowego, histerektomia lub wycięcie migdałków.
