L'estradiolo viene prodotto soprattutto all'interno dei follicoli delle ovaie femminili, ma anche in altri sistemi endocrini (i.e., producendo ormoni) e tessuti non endocrini (per esempio., compreso il grasso, fegato, surrenale, seno, e tessuti neurali). L'estradiolo viene biosintetizzato dal progesterone (arrivato in due passi dal colesterolo, tramite il pregnenolone intermedio). Un percorso principale converte quindi il progesterone nel suo derivato 17-idrossi, e poi all'androstenedione tramite ossidazioni sequenziali catalizzate dal citocromo P450. L'azione dell'aromatasi su questo dione genera estrone, e l'azione di una deidrogenasi su questo dà il composto del titolo, 17β-estradiolo.
L'estriolo può essere un estrogeno debole o forte a seconda se viene somministrato in modo acuto o cronico quando somministrato ad animali immaturi, ma è un antagonista se somministrato in combinazione con l'estradiolo. L’estriolo può svolgere un ruolo nello sviluppo del cancro al seno, ma basato sulla ricerca in vitro, sembra agire come un antagonista del recettore degli estrogeni accoppiato alla proteina G. Sebbene l'estriolo sia utilizzato come parte del fenomeno principalmente nordamericano della terapia sostitutiva con ormoni bioidentici, non è approvato per l'uso dalla FDA o da Health Canada.
1. L'estriolo può essere utilizzato per il trattamento della cervicite ed è particolarmente indicato per il trattamento della sindrome della menopausa e della vaginite senile.
2. L'estriolo può anche essere utilizzato come farmaco adiuvante per l'induzione del travaglio a medio termine e l'aborto artificiale.
3. Può essere utilizzato anche per il trattamento dell'ipertrofia prostatica e del cancro alla prostata.
4. L'estriolo ha ancora un ruolo rapido nell'aumento dei leucociti periferici. Generalmente ha effetto a 1 A 3 giorni dopo il trattamento ma con un periodo di breve durata. Ha anche efficacia nel trattamento della leucopenia causata dalla chemioterapia o dalla radioterapia.
5. L'estriolo può essere utilizzato per ridurre la permeabilità e la fragilità vascolare e può essere utilizzato per il trattamento di vari tipi di emorragia. Ha anche un rapido effetto emostatico sulla menorragia, isterectomia o tonsillectomia.
