Естрадиолът се произвежда особено във фоликулите на женските яйчници, но и в други ендокринни (т.е., произвеждащи хормони) и неендокринни тъкани (e.g., включително мазнини, черен дроб, надбъбречна, гърди, и нервни тъкани). Естрадиолът се биосинтезира от прогестерон (достига в две стъпки от холестерола, чрез междинен прегненолон). След това един принципен път превръща прогестерона в неговото 17-хидрокси-производно, и след това към андростендион чрез последователни цитохром Р450-катализирани окисления. Действието на ароматазата върху този дион генерира естрон, и действието на дехидрогеназа върху това дава съединението от заглавието, 17β-естрадиол.
Естриолът може да бъде слаб или силен естроген в зависимост от това дали се прилага остро или хронично, когато се дава на незрели животни, но е антагонист, когато се прилага в комбинация с естрадиол. Естриолът може да играе роля в развитието на рак на гърдата, но въз основа на in vitro изследвания, изглежда действа като антагонист на свързания с G-протеин естрогенен рецептор. Въпреки че естриолът се използва като част от основно северноамериканския феномен на биоидентична хормонозаместителна терапия, не е одобрен за употреба от FDA или Health Canada.
1. Естриол може да се използва за лечение на цервицит и особено подходящ за лечение на менопаузен синдром и сенилен вагинит.
2. Естриол може да се използва и като адювантно лекарство за индуциране на раждане в средносрочен план и изкуствен аборт.
3. Може да се използва и за лечение на хипертрофия на простатата и рак на простатата.
4. Естриолът все още има бърза роля в увеличаването на периферните левкоцити. Обикновено влиза в сила при 1 към 3 дни след лечението, но с кратък период от време. Също така има ефикасност при лечение на левкопения, причинена от химиотерапия или лъчетерапия.
5. Естриол може да се използва за намаляване на съдовата пропускливост и чупливост и може да се използва за лечение на различни видове кръвоизливи. Има и бърз хемостазен ефект при менорагия, хистеректомия или тонзилектомия.
