Estradiol nastaja zlasti v foliklu ženskih jajčnikov, temveč tudi pri drugih endokrinih (tj., ki proizvajajo hormone) in neendokrinih tkiv (npr., vključno z maščobo, jetra, nadledvične žleze, dojke, in živčnih tkiv). Estradiol se biosintetizira iz progesterona (prišli do v dveh korakih od holesterola, preko intermediarnega pregnenolona). Ena glavna pot nato pretvori progesteron v njegov 17-hidroksi derivat, in nato na androstendion prek zaporednih oksidacij, ki jih katalizira citokrom P450. Delovanje aromataze na ta dion ustvari estron, in delovanje dehidrogenaze na to da naslovno spojino, 17β-estradiol.
Estriol je lahko šibek ali močan estrogen, odvisno od tega, ali se daje akutno ali kronično, ko se daje nezrelim živalim., vendar je antagonist, če ga dajemo v kombinaciji z estradiolom. Estriol lahko igra vlogo pri razvoju raka dojke, ampak na podlagi raziskav in vitro, zdi se, da deluje kot antagonist estrogenskega receptorja, vezanega na G-protein. Čeprav se estriol uporablja kot del primarno severnoameriškega pojava bioidentične hormonske nadomestne terapije, ni odobren za uporabo s strani FDA ali Health Canada.
1. Estriol se lahko uporablja za zdravljenje cervicitisa in je še posebej primeren za zdravljenje menopavznega sindroma in senilnega vaginitisa..
2. Estriol se lahko uporablja tudi kot adjuvantno zdravilo za srednjeročno indukcijo poroda in umetni splav.
3. Lahko se uporablja tudi za zdravljenje hipertrofije prostate in raka prostate.
4. Estriol ima še vedno hitro vlogo pri povečanju perifernih levkocitov. Na splošno začne veljati pri 1 do 3 dni po zdravljenju, vendar s kratkim obdobjem. Učinkovito je tudi pri zdravljenju levkopenije, ki jo povzroča kemoterapija ali radioterapija.
5. Estriol se lahko uporablja za zmanjšanje vaskularne prepustnosti in krhkosti ter za zdravljenje različnih vrst krvavitev.. Ima tudi hiter hemostazni učinek pri menoragiji, histerektomija ali tonzilektomija.
