Formestane a été le premier sélectif, tapez je, inhibiteur de l'aromatase stéroïdienne utilisé dans le traitement du cancer du sein à récepteurs œstrogènes positifs chez les femmes ménopausées. Le Formestane supprime la production d'œstrogènes provenant des stéroïdes anabolisants ou des prohormones. Le Formestane est également une prohormone de la 4-hydroxytestostérone, un stéroïde actif avec une faible activité androgène et une légère activité d'inhibiteur de l'aromatase. Il est répertorié comme substance interdite par l'Agence mondiale antidopage pour une utilisation chez les athlètes..
Le formestane a une faible biodisponibilité orale, et doit donc être administré tous les quinze jours (bihebdomadaire) par injection intramusculaire. Certaines données cliniques suggèrent que la dose cliniquement recommandée de 250 mg était trop faible.. Avec la découverte de nouveaux, non stéroïdien et stéroïdien, inhibiteurs de l'aromatase qui étaient actifs par voie orale et moins chers que le formestane, le formestane a perdu sa popularité.
Lentaron est une deuxième génération, irréversible, inhibiteur de l'aromatase stéroïdienne. Il inhibe l'enzyme aromatase responsable de la conversion des androgènes en œstrogènes., empêchant ainsi la production d’œstrogènes. Le cancer du sein peut être sensible ou insensible aux œstrogènes. La majorité des cancers du sein sont sensibles aux œstrogènes. Les cellules cancéreuses du sein sensibles aux œstrogènes dépendent des œstrogènes pour leur viabilité. Ainsi, l’élimination des œstrogènes du corps peut constituer un traitement efficace contre les cancers du sein hormono-sensibles.. Lentaron a été spécifiquement ciblé pour le traitement des femmes ménopausées. Contrairement aux femmes préménopausées qui produisent la plupart des œstrogènes dans les ovaires., les femmes ménopausées produisent la plupart des œstrogènes dans les tissus périphériques à l'aide de l'enzyme aromatase. Ils ont ralenti, un inhibiteur de l'aromatase, peut ainsi contribuer à diminuer la production locale d’œstrogènes en bloquant l’enzyme aromatase dans les tissus périphériques (c'est à dire. Tissu adipeux du sein) pour traiter le cancer du sein hormonosensible.
