Formestane was die eerste selektiewe, tipe I, steroïdale aromatase inhibeerder gebruik in die behandeling van estrogeen-reseptor positiewe borskanker by post-menopousale vroue. Formestaan onderdruk estrogeenproduksie van anaboliese steroïede of prohormone. Formestane is ook 'n prohormoon van 4-hidroksitestosteroon, 'n aktiewe steroïed met swak androgene aktiwiteit en ligte aromatase inhibeerder aktiwiteit. Dit word gelys as 'n verbode middel deur die World Anti-Doping Agency vir gebruik by atlete.
Formestaan het 'n swak orale biobeskikbaarheid, en moet dus tweeweekliks toegedien word (tweeweekliks) deur binnespierse inspuiting. Sommige kliniese data het voorgestel dat die klinies aanbevole dosis van 250mg te laag was. Met die ontdekking van nuwer, nie-steroïed en steroïed, aromatase-inhibeerders wat oraal aktief en goedkoper as formestaan was, formestane het gewildheid verloor.
Lentaron is 'n tweede generasie, onomkeerbaar, steroïdale aromatase inhibeerder. Dit inhibeer die aromatase-ensiem wat verantwoordelik is vir die omskakeling van androgene na estrogeen, daardeur voorkom estrogeenproduksie. Borskanker kan estrogeensensitief of onsensitief wees. Die meerderheid van borskankers is estrogeensensitief. Estrogeen-sensitiewe borskankerselle is afhanklik van estrogeen vir lewensvatbaarheid. Die verwydering van estrogeen uit die liggaam kan dus 'n effektiewe behandeling vir hormoonsensitiewe borskanker wees. Lentaron is spesifiek geteiken vir die behandeling van postmenopousale vroue. Anders as premenopousale vroue wat die meeste estrogeen in die eierstokke produseer, postmenopousale vroue produseer die meeste estrogeen in perifere weefsels met behulp van die aromatase-ensiem. Hulle het stadiger gery, 'n aromatase-inhibeerder, kan dus help om die plaaslike produksie van estrogeen te verminder deur die aromatase-ensiem in perifere weefsels te blokkeer (dws. Vetweefsel van die bors) om hormoonsensitiewe borskanker te behandel.
