Formestan foi o primeiro seletivo, tipo eu, inibidor esteróide da aromatase usado no tratamento do câncer de mama com receptor de estrogênio positivo em mulheres na pós-menopausa. Formestan suprime a produção de estrogênio a partir de esteróides anabolizantes ou pró-hormônios. Formestano também é um pró-hormônio da 4-hidroxitestosterona, um esteróide ativo com fraca atividade androgênica e leve atividade inibidora da aromatase. Está listado como substância proibida pela Agência Mundial Antidoping para uso em atletas.
Formestano tem baixa biodisponibilidade oral, e portanto deve ser administrado quinzenalmente (quinzenal) por injeção intramuscular. Alguns dados clínicos sugeriram que a dose clinicamente recomendada de 250 mg era demasiado baixa. Com a descoberta de novos, não esteroidal e esteroidal, inibidores de aromatase que eram oralmente ativos e mais baratos que o formestano, formestano perdeu popularidade.
Lentaron é uma segunda geração, irreversível, inibidor esteróide da aromatase. Inibe a enzima aromatase responsável pela conversão de andrógenos em estrogênios, impedindo assim a produção de estrogênio. O câncer de mama pode ser sensível ou insensível ao estrogênio. A maioria dos cânceres de mama são sensíveis ao estrogênio. Células de câncer de mama sensíveis ao estrogênio dependem do estrogênio para serem viáveis. Assim, a remoção do estrogénio do corpo pode ser um tratamento eficaz para cancros da mama sensíveis a hormonas.. Lentaron foi direcionado especificamente para o tratamento de mulheres na pós-menopausa. Ao contrário das mulheres na pré-menopausa que produzem a maior parte do estrogênio nos ovários, mulheres na pós-menopausa produzem a maior parte do estrogênio nos tecidos periféricos com a ajuda da enzima aromatase. Eles desaceleraram, um inibidor da aromatase, pode assim ajudar a diminuir a produção local de estrogênio, bloqueando a enzima aromatase nos tecidos periféricos (ou seja. Tecido adiposo da mama) para tratar câncer de mama sensível a hormônios.
