Formestane was the first selective, type I, steroidal aromatase inhibitor used in the treatment of estrogen-receptor positive breast cancer in post-menopausal women. Formestane suppresses estrogen production from anabolic steroids or prohormones. Formestane is also a prohormone of 4-hydroxytestosterone, an active steroid with weak androgenic activity and mild aromatase inhibitor activity. It is listed as a prohibited substance by the World Anti-Doping Agency for use in athletes.
Formestane has poor oral bioavailability, and thus must be administered fortnightly (bi-weekly) by intramuscular injection. Vissa kliniska data tyder på att den kliniskt rekommenderade dosen på 250 mg var för låg. Med upptäckten av nyare, icke-steroida och steroida, aromatashämmare som var oralt aktiva och billigare än formestan, formestan förlorade popularitet.
Lentaron är en andra generation, irreversibel, steroid aromatashämmare. Det hämmar aromatasenzymet som ansvarar för att omvandla androgener till östrogener, vilket förhindrar östrogenproduktion. Bröstcancer kan vara östrogenkänslig eller okänslig. En majoritet av bröstcancer är östrogenkänsliga. Östrogenkänsliga bröstcancerceller är beroende av östrogen för livsduglighet. Således kan avlägsnande av östrogen från kroppen vara en effektiv behandling för hormonkänsliga bröstcancer. Lentaron har inriktats specifikt för behandling av postmenopausala kvinnor. Till skillnad från premenopausala kvinnor som producerar mest östrogen i äggstockarna, postmenopausala kvinnor producerar mest östrogen i perifera vävnader med hjälp av aromatasenzymet. De saktade ner, en aromatashämmare, kan således bidra till att minska den lokala produktionen av östrogen genom att blockera aromatasenzymet i perifera vävnader (dvs. Fettväv från bröstet) för att behandla hormonkänslig bröstcancer.
