Formestane war der erste selektive, Typ I, steroidaler Aromatasehemmer zur Behandlung von Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause. Formestane unterdrückt die Östrogenproduktion durch anabole Steroide oder Prohormone. Formestane ist auch ein Prohormon von 4-Hydroxytestosteron, ein aktives Steroid mit schwacher androgener Aktivität und milder Aromatasehemmer-Aktivität. Es wird von der Welt-Anti-Doping-Agentur als verbotene Substanz für die Anwendung bei Sportlern gelistet.
Formestan hat eine schlechte orale Bioverfügbarkeit, und muss daher alle zwei Wochen verabreicht werden (zweiwöchentlich) durch intramuskuläre Injektion. Einige klinische Daten deuten darauf hin, dass die klinisch empfohlene Dosis von 250 mg zu niedrig war. Mit der Entdeckung neuerer, nichtsteroidal und steroidal, Aromatasehemmer, die oral wirksam und kostengünstiger als Formestan waren, Formestane verlor an Popularität.
Lentaron ist eine zweite Generation, irreversibel, steroidaler Aromatasehemmer. Es hemmt das Enzym Aromatase, das für die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verantwortlich ist, Dadurch wird die Östrogenproduktion verhindert. Brustkrebs kann östrogenempfindlich oder unempfindlich sein. Die meisten Brustkrebserkrankungen sind östrogenempfindlich. Östrogenempfindliche Brustkrebszellen sind für ihre Lebensfähigkeit auf Östrogen angewiesen. Daher kann die Entfernung von Östrogen aus dem Körper eine wirksame Behandlung für hormonempfindlichen Brustkrebs sein. Lentaron wurde speziell für die Behandlung postmenopausaler Frauen entwickelt. Im Gegensatz zu prämenopausalen Frauen, die das meiste Östrogen in den Eierstöcken produzieren, Postmenopausale Frauen produzieren mit Hilfe des Aromatase-Enzyms das meiste Östrogen im peripheren Gewebe. Sie wurden langsamer, ein Aromatasehemmer, kann somit dazu beitragen, die lokale Östrogenproduktion zu verringern, indem es das Aromatase-Enzym in peripheren Geweben blockiert (dh. Gewebe der Brust entfetten) zur Behandlung von hormonsensitivem Brustkrebs.
