Formestane was the first selective, type I, steroidal aromatase inhibitor used in the treatment of estrogen-receptor positive breast cancer in post-menopausal women. Formestane suppresses estrogen production from anabolic steroids or prohormones. Formestane is also a prohormone of 4-hydroxytestosterone, an active steroid with weak androgenic activity and mild aromatase inhibitor activity. It is listed as a prohibited substance by the World Anti-Doping Agency for use in athletes.
Formestane has poor oral bioavailability, and thus must be administered fortnightly (bi-weekly) by intramuscular injection. Niektóre dane kliniczne sugerują, że klinicznie zalecana dawka 250 mg była zbyt mała. Wraz z odkryciem nowszych, niesteroidowe i steroidowe, inhibitory aromatazy, które były aktywne po podaniu doustnym i tańsze niż formestan, formestan stracił popularność.
Lentaron to druga generacja, nieodwracalny, steroidowy inhibitor aromatazy. Hamuje enzym aromatazy odpowiedzialny za konwersję androgenów do estrogenów, zapobiegając w ten sposób produkcji estrogenów. Rak piersi może być wrażliwy lub niewrażliwy na estrogeny. Większość nowotworów piersi jest wrażliwa na estrogeny. Żywotność komórek raka piersi wrażliwych na estrogeny zależy od estrogenu. Zatem usuwanie estrogenów z organizmu może być skuteczną metodą leczenia hormonozależnego raka piersi. Lentaron został opracowany specjalnie do leczenia kobiet po menopauzie. W przeciwieństwie do kobiet przed menopauzą, które produkują najwięcej estrogenów w jajnikach, kobiety po menopauzie wytwarzają najwięcej estrogenów w tkankach obwodowych przy pomocy enzymu aromatazy. Zwolnili, inhibitor aromatazy, może zatem pomóc w zmniejszeniu lokalnej produkcji estrogenu poprzez blokowanie enzymu aromatazy w tkankach obwodowych (tj. Usuń tkankę tłuszczową piersi) w leczeniu hormonozależnego raka piersi.
