Formestan je bil prvi selektiven, tip I, steroidni zaviralec aromataze, ki se uporablja pri zdravljenju raka dojke s pozitivnim estrogenskim receptorjem pri ženskah po menopavzi. Formestan zavira nastajanje estrogena iz anaboličnih steroidov ali prohormonov. Formestan je tudi prohormon 4-hidroksitestosterona, aktiven steroid s šibkim androgenim delovanjem in blagim zaviralcem aromataze. Svetovna protidopinška agencija ga je uvrstila na seznam prepovedanih snovi za uporabo pri športnikih.
Formestan ima slabo peroralno biološko uporabnost, zato ga je treba dajati vsakih štirinajst dni (dvotedensko) z intramuskularno injekcijo. Nekateri klinični podatki kažejo, da je bil klinično priporočeni odmerek 250 mg prenizek. Z odkritjem novejšega, nesteroidni in steroidni, zaviralci aromataze, ki so bili peroralno aktivni in cenejši od formestana, formestan izgubil priljubljenost.
Lentaron je druga generacija, nepovraten, steroidni inhibitor aromataze. Zavira encim aromatazo, odgovoren za pretvorbo androgenov v estrogene, in s tem prepreči nastajanje estrogena. Rak dojke je lahko občutljiv ali neobčutljiv na estrogen. Večina rakov dojke je občutljivih na estrogen. Estrogen občutljive celice raka dojke so odvisne od estrogena za preživetje. Tako je lahko odstranitev estrogena iz telesa učinkovito zdravljenje hormonsko občutljivega raka dojke. Lentaron je bil namenjen posebej za zdravljenje žensk po menopavzi. Za razliko od žensk v predmenopavzi, ki proizvajajo največ estrogena v jajčnikih, ženske po menopavzi proizvajajo večino estrogena v perifernih tkivih s pomočjo encima aromataze. Upočasnili so, zaviralec aromataze, tako lahko pomaga zmanjšati lokalno proizvodnjo estrogena z blokiranjem encima aromataze v perifernih tkivih (tj. Maščobno tkivo dojke) za zdravljenje hormonsko občutljivega raka dojke.
