Il Formestane è stato il primo selettivo, tipo I, inibitore steroideo dell'aromatasi utilizzato nel trattamento del cancro al seno positivo al recettore degli estrogeni nelle donne in post-menopausa. Il Formestane sopprime la produzione di estrogeni da steroidi anabolizzanti o proormoni. Il formestane è anche un proormone del 4-idrossitestosterone, uno steroide attivo con debole attività androgenica e lieve attività di inibitore dell'aromatasi. È elencato come sostanza vietata dall'Agenzia mondiale antidoping per l'uso negli atleti.
Il formestane ha una scarsa biodisponibilità orale, e quindi deve essere somministrato quindicinalmente (bisettimanale) mediante iniezione intramuscolare. Alcuni dati clinici hanno suggerito che la dose clinicamente raccomandata di 250 mg era troppo bassa. Con la scoperta di nuovi, non steroidei e steroidei, inibitori dell'aromatasi che erano attivi per via orale e meno costosi del formestane, il formestane perse popolarità.
Lentaron è una seconda generazione, irreversibile, inibitore steroideo dell'aromatasi. Inibisce l'enzima aromatasi responsabile della conversione degli androgeni in estrogeni, impedendo così la produzione di estrogeni. Il cancro al seno può essere sensibile o insensibile agli estrogeni. La maggior parte dei tumori al seno sono sensibili agli estrogeni. Le cellule del cancro al seno sensibili agli estrogeni dipendono dagli estrogeni per la vitalità. Pertanto la rimozione degli estrogeni dal corpo può essere un trattamento efficace per i tumori al seno sensibili agli ormoni. Lentaron è stato mirato specificamente al trattamento delle donne in postmenopausa. A differenza delle donne in premenopausa che producono la maggior parte degli estrogeni nelle ovaie, le donne in postmenopausa producono la maggior parte degli estrogeni nei tessuti periferici con l'aiuto dell'enzima aromatasi. Hanno rallentato, un inibitore dell'aromatasi, può quindi contribuire a diminuire la produzione locale di estrogeni bloccando l'enzima aromatasi nei tessuti periferici (cioè. Tessuto adiposo del seno) per trattare il cancro al seno sensibile agli ormoni.
