Formestane var den første selektive, type I, steroid aromatasehemmer brukt i behandling av østrogenreseptor positiv brystkreft hos postmenopausale kvinner. Formestan undertrykker østrogenproduksjonen fra anabole steroider eller prohormoner. Formestan er også et prohormon av 4-hydroksytestosteron, et aktivt steroid med svak androgen aktivitet og mild aromatasehemmeraktivitet. Det er oppført som et forbudt stoff av World Anti-Doping Agency for bruk hos idrettsutøvere.
Formestan har dårlig oral biotilgjengelighet, og må derfor administreres hver fjortende dag (annenhver uke) ved intramuskulær injeksjon. Noen kliniske data har antydet at den klinisk anbefalte dosen på 250 mg var for lav. Med oppdagelsen av nyere, ikke-steroide og steroide, aromatasehemmere som var oralt aktive og rimeligere enn formestan, formestan mistet popularitet.
Lentaron er andre generasjon, irreversible, steroid aromatasehemmer. Det hemmer aromatase-enzymet som er ansvarlig for å konvertere androgener til østrogener, og forhindrer dermed østrogenproduksjon. Brystkreft kan være østrogensensitiv eller ufølsom. Et flertall av brystkreft er østrogenfølsomme. Østrogensensitive brystkreftceller er avhengige av østrogen for levedyktighet. Dermed kan fjerning av østrogen fra kroppen være en effektiv behandling for hormonsensitive brystkreft. Lentaron har blitt målrettet spesielt for behandling av postmenopausale kvinner. I motsetning til premenopausale kvinner som produserer mest østrogen i eggstokkene, postmenopausale kvinner produserer mest østrogen i perifert vev ved hjelp av aromatase-enzymet. De sakket ned farten, en aromatasehemmer, kan dermed bidra til å redusere den lokale produksjonen av østrogen ved å blokkere aromatase-enzymet i perifert vev (dvs. Fettvev i brystet) å behandle hormonsensitiv brystkreft.
