Nom:Acétate de leuprolide,Acétate de leuproréline, Acétate de leuproréline, Acétate de leuproréline
Numéro de cas:74381-53-6
Formule: C61H88N16O14
Moléculaire:1269.45
Séquence: Sel d'acétate Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt
Pureté:98%
Apparence: poudre blanche
L'acétate de leuprolide est un nonapeptide synthétique qui est un puissant récepteur de l'hormone de libération des gonadotrophines. (GnRHR) agoniste utilisé pour diverses applications cliniques, y compris le traitement du cancer de la prostate, endométriose, fibromes utérins, techniques centrales de puberté précoce et de fécondation in vitro. Comme mécanisme d'action de base, l'acétate de leuprolide supprime la sécrétion gonadotrope de l'hormone lutéinisante et de l'hormone folliculo-stimulante qui supprime ensuite la production de stéroïdes sexuels gonadiques. En outre, l'acétate de leuprolide est actuellement testé pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, syndrome des ovaires polykystiques, maladie fonctionnelle de l'intestin, petite taille, syndrome prémenstruel et même comme alternative à la contraception. De plus en plus de preuves suggèrent que la suppression des gonadotrophines sériques par les agonistes de la GnRH pourrait également être importante dans de nombreuses applications cliniques décrites ci-dessus.. De plus, la présence de GnRHR dans une multitude de tissus non reproducteurs, y compris la découverte récente de l'expression de GnRHR dans les hippocampes et le cortex du cerveau humain, indique que les analogues de la GnRH tels que l'acétate de leuprolide peuvent également agir directement via les GnRHR tissulaires pour moduler (cerveau) fonction. Ainsi, the molecular mechanisms underlying the therapeutic effect of GnRH analogs in the treatment of these diseases may be more complex than originally thought. These observations also suggest that the potential uses of GnRH analogs in the modulation of GnRH signaling and treatment of disease has yet to be fully realized.
1.Leuprorelin may be used in the treatment of hormone-responsive cancers such as prostate cancer and breast cancer. It may also be used for estrogen-dependent conditions such as endometriosis or uterine fibroids.
2.It may be used for precocious puberty in both males and females, and to prevent premature ovulation in cycles of controlled ovarian stimulation for in vitro fertilization (FIV).
3.Leuprore.lin, along with triptore, are often used to delay puberty in transgender youth until they are old enough to begin hormone replacement therapy. They are also sometimes used as superior alternatives to anti-androgens like spironolac.tone and cyproterone acetate for suppressing test osterone production in trans women.
| ARTICLES |
SPÉCIFICATION |
RÉSULTAT |
| Apparence |
Poudre blanche |
Conforme |
| Solubilité |
Soluble dans l'eau ou 1% acetic acid at a
concentration of ≥1mg/ml to give a clear,
colorless solution |
Conforme |
| Identity |
UN. ET
Same with the reference spectrum of Leuprolide
B. HPLC
Same with the reference solution
C. Amino Acid Analysis
Être: Present
Glu: 0.85~1.1
Pro: 0.85~1.1
Leu: 1.80~2.2
Tyr: 0.85~1.1
His: 0.85~1.1
Arg: 0.85~1.1
Trp: Present |
Conforme
Conforme
0.84
0.97
1.04
2.02
1.01
0.99
1.00
present |
| Rotation optique spécifique |
-38.0~-42,0° [un]20D(c=1,1% HAc) |
-39.2° |
| RelatedSubstance
(Par HPLC) |
Impuretés totales(%)≤2,5%
acetyl-leuprolide≤1.0%
D-His-leuprolide≤0.5%
L-Leu6-leuprolide≤0.5%
D-Ser-leuprolide≤0.5%
Any other Impurity≤0.5% |
0.21%
Conforme
Conforme
Conforme
Conforme
0.2% |
| Contenu en acétate(Par HPLC) |
4.7~9.0% |
8.7% |
| Teneur en eau(Karl Fischer) |
≤5,0% |
1.4% |
| Cendres de sulfate |
≤0,3% |
Conforme |
| Endotoxines bactériennes |
≤16.7 IU/mg |
Conforme |
| Residual Organic Solvents |
Acetonitrile ≤0.041%(By GC)
DMF ≤0.088%(By GC)
MEOH ≤0.3%(By GC)
TFA ≤0.1%(Par HPLC) |
Conforme
Conforme
Conforme
Conforme |
| Essai(Par anhydre, Sans acide acétique ) |
97.0~103,0% |
98.10% |
