Meno:Leuprolid acetát,Leuprorelín acetát, Leuprorelín acetát, Leuprorelinum acetát
Cas č:74381-53-6
Vzorec: C61H88N16O14
Molekulárna:1269.45
Sekvencia: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt acetátová soľ
Čistota:98%
Vzhľad: biely prášok
Leuprolidacetát je syntetický nonapeptid, ktorý je silným receptorom hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRHR) agonista používaný na rôzne klinické aplikácie, vrátane liečby rakoviny prostaty, endometrióza, maternicové myómy, centrálna predčasná puberta a techniky oplodnenia in vitro. Ako jeho základný mechanizmus účinku, leuprolidacetát potláča gonadotropnú sekréciu luteinizačného hormónu a folikuly stimulujúceho hormónu, ktorý následne potláča produkciu gonadálnych pohlavných steroidov. Okrem toho, leuprolidacetát sa v súčasnosti testuje na liečbu Alzheimerovej choroby, syndróm polycystických ovárií, funkčné ochorenie čriev, nízkeho vzrastu, predmenštruačný syndróm a dokonca aj ako alternatíva antikoncepcie. Pribúdajúce dôkazy naznačujú, že supresia sérových gonadotropínov agonistom GnRH môže byť tiež dôležitá v mnohých klinických aplikáciách opísaných vyššie. Navyše, Prítomnosť GnRHR v mnohých nereprodukčných tkanivách vrátane nedávneho objavu expresie GnRHR v hipokampe a kortexe ľudského mozgu naznačuje, že analógy GnRH, ako je leuprolidacetát, môžu tiež pôsobiť priamo cez tkanivové GnRHR na moduláciu (mozog) funkciu. Teda, molekulárne mechanizmy, ktoré sú základom terapeutického účinku analógov GnRH pri liečbe týchto ochorení, môžu byť zložitejšie, ako sa pôvodne predpokladalo. Tieto pozorovania tiež naznačujú, že potenciálne použitie analógov GnRH pri modulácii signalizácie GnRH a liečbe chorôb sa ešte musí plne realizovať..
1.Leuprorelín sa môže použiť pri liečbe rakoviny reagujúcej na hormóny, ako je rakovina prostaty a rakovina prsníka. Môže sa tiež použiť pri stavoch závislých od estrogénu, ako je endometrióza alebo maternicové fibroidy.
2.Môže sa použiť na predčasnú pubertu u mužov aj žien, a na prevenciu predčasnej ovulácie v cykloch kontrolovanej ovariálnej stimulácie na oplodnenie in vitro (IVF).
3.Leuprore.lin, spolu s triptore, sa často používajú na oddialenie puberty u transrodovej mládeže, kým nie sú dostatočne staré na to, aby začali hormonálnu substitučnú liečbu. Niekedy sa tiež používajú ako lepšie alternatívy k antiandrogénom, ako je spironolac.tone a cyproteron acetát na potlačenie produkcie testovaného osterónu u trans žien.
| POLOŽKY |
ŠPECIFIKÁCIA |
VÝSLEDOK |
| Vzhľad |
Biely prášok |
Vyhovuje |
| Rozpustnosť |
Rozpustný vo vode resp 1% kyselina octová pri a
koncentrácia ≥1 mg/ml, čím sa získa číry,
bezfarebný roztok |
Vyhovuje |
| Identita |
A. A
To isté s referenčným spektrom leuprolidu
B. HPLC
To isté s referenčným roztokom
C. Aminokyselinová analýza
Byť: Súčasnosť
Glu: 0.85~1.1
Pro: 0.85~1.1
Leu: 1.80~2.2
Tyr: 0.85~1.1
Jeho: 0.85~1.1
Arg: 0.85~1.1
Trp: Súčasnosť |
Vyhovuje
Vyhovuje
0.84
0.97
1.04
2.02
1.01
0.99
1.00
prítomný |
| Špecifická optická rotácia |
-38.0~-42,0° [a]20D(c=1,1% HAc) |
-39.2° |
| Súvisiaca látka
(Pomocou HPLC) |
Celkové nečistoty(%)≤ 2,5 %
acetyl-leuprolid ≤ 1,0 %
D-His-leuprolid ≤ 0,5 %
L-Leu6-leuprolid ≤ 0,5 %
D-Ser-leuprolid ≤ 0,5 %
Akákoľvek iná nečistota ≤ 0,5 % |
0.21%
Vyhovuje
Vyhovuje
Vyhovuje
Vyhovuje
0.2% |
| Obsah acetátu(Pomocou HPLC) |
4.7~9,0 % |
8.7% |
| Obsah vody(Karl Fischer) |
≤ 5,0 % |
1.4% |
| Síranový popol |
≤ 0,3 % |
Vyhovuje |
| Bakteriálne endotoxíny |
≤16,7 IU/mg |
Vyhovuje |
| Reziduálne organické rozpúšťadlá |
Acetonitril ≤ 0,041 %(Od GC)
DMF ≤ 0,088 %(Od GC)
MEOH ≤ 0,3 %(Od GC)
TFA ≤ 0,1 %(Pomocou HPLC) |
Vyhovuje
Vyhovuje
Vyhovuje
Vyhovuje |
| Skúška(Bezvodý, Bez kyseliny octovej ) |
97.0~103,0 % |
98.10% |
