Ime:Leuprolid acetat,Leuprorelin acetat, Leuprorelin acetat, Levprorelinijev acetat
Cas Št:74381-53-6
Formula: C61H88N16O14
Molekularno:1269.45
Zaporedje: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt acetatna sol
Čistost:98%
Videz: beli prah
Leuprolid acetat je sintetični nonapeptid, ki je močan receptor za sproščanje gonadotropin hormona (GnRHR) agonist, ki se uporablja za različne klinične aplikacije, vključno z zdravljenjem raka prostate, endometrioza, maternični fibroidi, centralna prezgodnja puberteta in tehnike oploditve in vitro. Kot njegov osnovni mehanizem delovanja, levprolid acetat zavira gonadotropno izločanje luteinizirajočega hormona in folikle stimulirajočega hormona, ki posledično zavira gonadno proizvodnjo spolnih steroidov. Poleg tega, levprolid acetat se trenutno testira za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni, sindrom policističnih jajčnikov, funkcionalna črevesna bolezen, nizke rasti, predmenstrualnega sindroma in celo kot alternativa kontracepciji. Vse več dokazov kaže, da je lahko zaviranje serumskih gonadotropinov z agonistom GnRH pomembno tudi pri mnogih zgoraj opisanih kliničnih aplikacijah. Poleg tega, prisotnost GnRHR v množici nereproduktivnih tkiv, vključno z nedavnim odkritjem izražanja GnRHR v hipokampih in skorji človeških možganov, kaže, da lahko analogi GnRH, kot je levprolid acetat, delujejo tudi neposredno preko tkivnih GnRHR za modulacijo (možgani) funkcijo. torej, Molekularni mehanizmi, na katerih temelji terapevtski učinek analogov GnRH pri zdravljenju teh bolezni, so morda bolj zapleteni, kot se je prvotno mislilo. Ta opažanja tudi kažejo, da potencialne uporabe analogov GnRH pri modulaciji signalizacije GnRH in zdravljenju bolezni še niso v celoti realizirane..
1.Leuprorelin se lahko uporablja pri zdravljenju raka, ki se odziva na hormone, kot sta rak prostate in rak dojke. Lahko se uporablja tudi za stanja, ki so odvisna od estrogena, kot so endometrioza ali maternični fibroidi.
2.Lahko se uporablja za prezgodnjo puberteto pri moških in ženskah, in za preprečevanje prezgodnje ovulacije v ciklih nadzorovane stimulacije jajčnikov za in vitro oploditev (IVF).
3.Leuprore.lin, skupaj s triptorom, se pogosto uporabljajo za odložitev pubertete pri transspolnih mladostnikih, dokler niso dovolj stari za začetek hormonskega nadomestnega zdravljenja.. Včasih se uporabljajo tudi kot boljše alternative antiandrogenom, kot sta spironolakton in ciproteronacetat, za zatiranje testne proizvodnje osterona pri trans ženskah..
| PREDMETI |
SPECIFIKACIJA |
REZULTAT |
| Videz |
Bel prah |
Ustreza |
| Topnost |
Topen v vodi oz 1% ocetna kislina pri a
koncentracijo ≥1 mg/ml za bistro,
brezbarvna raztopina |
Ustreza |
| Identiteta |
A. IN
Enako z referenčnim spektrom levprolida
B. HPLC
Enako z referenčno raztopino
C. Analiza aminokislin
Biti: prisoten
Glu: 0.85~1.1
Pro: 0.85~1.1
Leu: 1.80~2.2
Tyr: 0.85~1.1
Njegovo: 0.85~1.1
Arg: 0.85~1.1
Trp: prisoten |
Ustreza
Ustreza
0.84
0.97
1.04
2.02
1.01
0.99
1.00
prisoten |
| Specifična optična rotacija |
-38.0~-42,0° [a]20D(c=1,1 % HAc) |
-39.2° |
| Povezana snov
(S HPLC) |
Skupne nečistoče(%)≤2,5 %
acetil-levprolid≤1,0 %
D-His-levprolid≤0,5 %
L-Leu6-levprolid≤0,5 %
D-Ser-levprolid≤0,5 %
Vse druge nečistoče≤0,5% |
0.21%
Ustreza
Ustreza
Ustreza
Ustreza
0.2% |
| Vsebnost acetata(S HPLC) |
4.7~9,0 % |
8.7% |
| Vsebnost vode(Karl Fischer) |
≤5,0 % |
1.4% |
| Sulfatni pepel |
≤0,3 % |
Ustreza |
| Bakterijski endotoksini |
≤16,7 ie/mg |
Ustreza |
| Ostanki organskih topil |
Acetonitril ≤0,041 %(avtor GC)
DMF ≤0,088 %(avtor GC)
MEOH ≤0,3 %(avtor GC)
TFA ≤0,1 %(S HPLC) |
Ustreza
Ustreza
Ustreza
Ustreza |
| Test(Avtor Anhydrous, Brez ocetne kisline ) |
97.0~103,0 % |
98.10% |
