Nume:Acetat de leuprolidă,Acetat de leuprorelină, Acetat de leuprorelină, Acetat de leuprorelin
Cas Nr:74381-53-6
Formula: C61H88N16O14
Molecular:1269.45
Secvenţă: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt sare acetat
Puritate:98%
Aspect: pulbere albă
Acetatul de leuprolidă este o nonapeptidă sintetică care este un receptor puternic al hormonului de eliberare a gonadotropinei. (GnRHR) agonist utilizat pentru diverse aplicații clinice, inclusiv tratamentul cancerului de prostată, endometrioza, fibrom uterin, pubertatea precoce centrală și tehnicile de fertilizare in vitro. Ca mecanism de bază de acţiune, acetatul de leuprolidă suprimă secreția gonadotropă a hormonului luteinizant și a hormonului foliculostimulant, care ulterior suprimă producția de steroizi sexuali gonadal. în plus, acetatul de leuprolidă este în prezent testat pentru tratamentul bolii Alzheimer, sindromul ovarului polichistic, boala funcțională a intestinului, statură mică, sindrom premenstrual și chiar ca alternativă la contracepție. Dovezile tot mai mari sugerează că suprimarea agoniştilor GnRH a gonadotropinelor serice poate fi, de asemenea, importantă în multe dintre aplicaţiile clinice descrise mai sus.. În plus, prezența GnRHR într-o multitudine de țesuturi nereproductive, inclusiv descoperirea recentă a exprimării GnRHR în hipocampi și cortexul creierului uman indică faptul că analogii GnRH, cum ar fi acetatul de leuprolidă, pot acționa direct prin intermediul GnRHR-urilor tisulare pentru a modula (creier) funcţie. Astfel, mecanismele moleculare care stau la baza efectului terapeutic al analogilor GnRH în tratamentul acestor boli pot fi mai complexe decât se credea inițial. Aceste observații sugerează, de asemenea, că potențialele utilizări ale analogilor GnRH în modularea semnalizării GnRH și tratamentul bolii nu au fost încă pe deplin realizate..
1.Leuprorelina poate fi utilizată în tratamentul cancerelor sensibile la hormoni, cum ar fi cancerul de prostată și cancerul de sân. Poate fi utilizat și pentru afecțiuni dependente de estrogen, cum ar fi endometrioza sau fibromul uterin.
2.Poate fi folosit pentru pubertate precoce atât la bărbați, cât și la femei, și pentru a preveni ovulația prematură în cicluri de stimulare ovariană controlată pentru fertilizarea in vitro (FIV).
3.Leuprore.lin, împreună cu triptore, are often used to delay puberty in transgender youth until they are old enough to begin hormone replacement therapy. They are also sometimes used as superior alternatives to anti-androgens like spironolac.tone and cyproterone acetate for suppressing test osterone production in trans women.
| ARTICOLE |
SPECIFICAȚII |
REZULTAT |
| Aspect |
Pulbere albă |
Se conformează |
| Solubilitate |
Solubil în apă sau 1% acetic acid at a
concentration of ≥1mg/ml to give a clear,
colorless solution |
Se conformează |
| Identity |
O. ŞI
Same with the reference spectrum of Leuprolide
B. HPLC
Same with the reference solution
C. Amino Acid Analysis
A fi: Present
Glu: 0.85~1.1
Pro: 0.85~1.1
Leu: 1.80~2.2
Tyr: 0.85~1.1
His: 0.85~1.1
Arg: 0.85~1.1
Trp: Present |
Se conformează
Se conformează
0.84
0.97
1.04
2.02
1.01
0.99
1.00
present |
| Rotatie optică specifică |
-38.0~-42,0° [o]20D(c=1,1% HAc) |
-39.2° |
| RelatedSubstance
(Prin HPLC) |
Impurități totale(%)≤2,5%
acetyl-leuprolide≤1.0%
D-His-leuprolide≤0.5%
L-Leu6-leuprolide≤0.5%
D-Ser-leuprolide≤0.5%
Any other Impurity≤0.5% |
0.21%
Se conformează
Se conformează
Se conformează
Se conformează
0.2% |
| Conținut de acetat(Prin HPLC) |
4.7~9.0% |
8.7% |
| Conținut de apă(Karl Fischer) |
≤5,0% |
1.4% |
| Cenușă sulfatată |
≤0,3% |
Se conformează |
| Endotoxine bacteriene |
≤16.7 IU/mg |
Se conformează |
| Residual Organic Solvents |
Acetonitrile ≤0.041%(By GC)
DMF ≤0.088%(By GC)
MEOH ≤0.3%(By GC)
TFA ≤0.1%(Prin HPLC) |
Se conformează
Se conformează
Se conformează
Se conformează |
| Test(Prin Anhidru, Fara acid acetic ) |
97.0~103,0% |
98.10% |
