Nome:Acetato di leuprolide,Acetato di leuprorelina, Acetato di leuprorelina, Acetato di leuprorelina
Cas n:74381-53-6
Formula: C61H88N16O14
Molecolare:1269.45
Sequenza: Sale acetato Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt
Purezza:98%
Aspetto: polvere bianca
Il leuprolide acetato è un nonapeptide sintetico che è un potente recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRHR) agonista utilizzato per diverse applicazioni cliniche, compreso il trattamento del cancro alla prostata, endometriosi, fibromi uterini, pubertà precoce centrale e tecniche di fecondazione in vitro. Come meccanismo d'azione di base, il leuprolide acetato sopprime la secrezione gonadotropica dell'ormone luteinizzante e dell'ormone follicolo-stimolante che successivamente sopprime la produzione di steroidi sessuali gonadici. Inoltre, il leuprolide acetato è attualmente in fase di sperimentazione per il trattamento del morbo di Alzheimer, sindrome dell'ovaio policistico, malattia funzionale dell'intestino, bassa statura, sindrome premestruale e anche come alternativa alla contraccezione. Prove crescenti suggeriscono che anche la soppressione delle gonadotropine sieriche da parte degli agonisti del GnRH può essere importante in molte delle applicazioni cliniche sopra descritte. Inoltre, la presenza di GnRHR in una moltitudine di tessuti non riproduttivi, inclusa la recente scoperta dell'espressione di GnRHR nell'ippocampo e nella corteccia del cervello umano, indica che gli analoghi del GnRH come il leuprolide acetato possono anche agire direttamente tramite i GnRHR tissutali per modulare (cervello) funzione. Così, i meccanismi molecolari alla base dell’effetto terapeutico degli analoghi del GnRH nel trattamento di queste malattie potrebbero essere più complessi di quanto si pensasse inizialmente. Queste osservazioni suggeriscono anche che i potenziali usi degli analoghi del GnRH nella modulazione della segnalazione del GnRH e nel trattamento della malattia devono ancora essere pienamente realizzati.
1.La leuprorelina può essere utilizzata nel trattamento dei tumori che rispondono agli ormoni come il cancro alla prostata e il cancro al seno. Può anche essere utilizzato per condizioni estrogeno-dipendenti come l’endometriosi o i fibromi uterini.
2.Può essere utilizzato per la pubertà precoce sia nei maschi che nelle femmine, e per prevenire l'ovulazione prematura nei cicli di stimolazione ovarica controllata per la fecondazione in vitro (IVF).
3.Leuprore.lin, insieme a triptore, sono spesso usati per ritardare la pubertà nei giovani transgender finché non sono abbastanza grandi per iniziare la terapia ormonale sostitutiva. A volte vengono anche usati come alternative superiori agli antiandrogeni come lo spironolac.tone e il ciproterone acetato per sopprimere la produzione di testosterone nelle donne trans..
| ELEMENTI |
SPECIFICA |
RISULTATO |
| Aspetto |
Polvere bianca |
Conforme |
| Solubilità |
Solubile in acqua o 1% acido acetico a
concentrazione di ≥1 mg/ml per dare una limpidezza,
soluzione incolore |
Conforme |
| Identità |
UN. E
Lo stesso con lo spettro di riferimento di Leuprolide
B. HPLC
Lo stesso con la soluzione di riferimento
C. Analisi degli amminoacidi
Essere: Presente
Glu: 0.85~1.1
Pro: 0.85~1.1
Leu: 1.80~2.2
Tyr: 0.85~1.1
Il suo: 0.85~1.1
Arg: 0.85~1.1
Trp: Presente |
Conforme
Conforme
0.84
0.97
1.04
2.02
1.01
0.99
1.00
presente |
| Rotazione ottica specifica |
-38.0~-42,0° [UN]20D(c=1,1% HAc) |
-39.2° |
| Sostanza correlata
(Tramite HPLC) |
Impurità totali(%)≤2,5%
acetil-leuprolide ≤ 1,0%
D-His-leuprolide≤0,5%
L-Leu6-leuprolide≤0,5%
D-Ser-leuprolide≤0,5%
Qualsiasi altra impurità ≤ 0,5% |
0.21%
Conforme
Conforme
Conforme
Conforme
0.2% |
| Contenuto di acetato(Tramite HPLC) |
4.7~9,0% |
8.7% |
| Contenuto d'acqua(Karl Fisher) |
≤5,0% |
1.4% |
| Ceneri solfatate |
≤0,3% |
Conforme |
| Endotossine batteriche |
≤16,7 UI/mg |
Conforme |
| Solventi organici residui |
Acetonitrile ≤0,041%(Di G.C)
DMF ≤0,088%(Di G.C)
MEOH ≤0,3%(Di G.C)
TFA ≤0,1%(Tramite HPLC) |
Conforme
Conforme
Conforme
Conforme |
| Analisi(Da anidro, Senza acido acetico ) |
97.0~103,0% |
98.10% |