Name:Leuprolidacetat,Leuprorelinacetat, Leuprorelinacetat, Leuprorelinumacetat
Cas-Nr:74381-53-6
Formel: C61H88N16O14
Molekular:1269.45
Sequenz: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt-Acetatsalz
Reinheit:98%
Aussehen: weißes Pulver
Leuprolidacetat ist ein synthetisches Nonapeptid, das ein wirksamer Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor ist (GnRHR) Agonist für verschiedene klinische Anwendungen, einschließlich der Behandlung von Prostatakrebs, Endometriose, Uterusmyome, zentrale vorzeitige Pubertät und Techniken der In-vitro-Fertilisation. Als sein grundlegender Wirkmechanismus, Leuprolidacetat unterdrückt die gonadotrope Sekretion des luteinisierenden Hormons und des follikelstimulierenden Hormons, was anschließend die Produktion von Sexualsteroiden in den Gonaden unterdrückt. Zusätzlich, Leuprolidacetat wird derzeit zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit getestet, Syndrom der polyzystischen Eierstöcke, funktionelle Darmerkrankung, Kleinwuchs, prämenstruelles Syndrom und sogar als Alternative zur Empfängnisverhütung. Es gibt zunehmend Hinweise darauf, dass die Unterdrückung von Serumgonadotropinen durch GnRH-Agonisten auch bei vielen der oben beschriebenen klinischen Anwendungen wichtig sein könnte. Darüber hinaus, Das Vorhandensein von GnRHR in einer Vielzahl von nicht reproduktiven Geweben, einschließlich der jüngsten Entdeckung der GnRHR-Expression im Hippocampi und im Kortex des menschlichen Gehirns, weist darauf hin, dass GnRH-Analoga wie Leuprolidacetat auch direkt über Gewebe-GnRHRs modulierend wirken können (Gehirn) Funktion. Daher, Die molekularen Mechanismen, die der therapeutischen Wirkung von GnRH-Analoga bei der Behandlung dieser Krankheiten zugrunde liegen, könnten komplexer sein als ursprünglich angenommen. Diese Beobachtungen legen auch nahe, dass die potenziellen Einsatzmöglichkeiten von GnRH-Analoga bei der Modulation der GnRH-Signalübertragung und der Behandlung von Krankheiten noch nicht vollständig ausgeschöpft sind.
1.Leuprorelin kann zur Behandlung von hormonabhängigen Krebsarten wie Prostatakrebs und Brustkrebs eingesetzt werden. Es kann auch bei östrogenabhängigen Erkrankungen wie Endometriose oder Uterusmyomen eingesetzt werden.
2.Es kann bei vorzeitiger Pubertät sowohl bei Männern als auch bei Frauen eingesetzt werden, und zur Verhinderung eines vorzeitigen Eisprungs in Zyklen kontrollierter Stimulation der Eierstöcke für die In-vitro-Fertilisation (IVF).
3.Leuprore.lin, zusammen mit triptore, werden häufig verwendet, um die Pubertät bei Transgender-Jugendlichen zu verzögern, bis sie alt genug sind, um mit einer Hormonersatztherapie zu beginnen. Sie werden manchmal auch als überlegene Alternative zu Antiandrogenen wie Spironolacton und Cyproteronacetat zur Unterdrückung der Testosteronproduktion bei Transfrauen eingesetzt.
| ARTIKEL |
SPEZIFIKATION |
ERGEBNIS |
| Aussehen |
Weißes Pulver |
Konform |
| Löslichkeit |
Löslich in Wasser bzw 1% Essigsäure bei a
Konzentration von ≥1 mg/ml, um ein klares Ergebnis zu erzielen,
farblose Lösung |
Konform |
| Identität |
A. UND
Das Gleiche gilt für das Referenzspektrum von Leuprolid
B. HPLC
Das Gleiche gilt für die Referenzlösung
C. Aminosäureanalyse
Zu sein: Gegenwärtig
Glu: 0.85~1.1
Profi: 0.85~1.1
Leu: 1.80~2.2
Tyr: 0.85~1.1
Sein: 0.85~1.1
Arg: 0.85~1.1
Trp: Gegenwärtig |
Konform
Konform
0.84
0.97
1.04
2.02
1.01
0.99
1.00
gegenwärtig |
| Spezifische optische Drehung |
-38.0~-42,0° [A]20D(c=1,1 % HAc) |
-39.2° |
| VerwandteSubstanz
(Durch HPLC) |
Gesamtverunreinigungen(%)≤2,5 %
Acetylleuprolid ≤ 1,0 %
D-His-Leuprolid ≤ 0,5 %
L-Leu6-leuprolide≤0.5%
D-Ser-Leuprolid ≤ 0,5 %
Jede andere Verunreinigung ≤ 0,5 % |
0.21%
Konform
Konform
Konform
Konform
0.2% |
| Acetatgehalt(Durch HPLC) |
4.7~9,0 % |
8.7% |
| Wassergehalt(Karl Fischer) |
≤5,0 % |
1.4% |
| Sulfatasche |
≤0,3 % |
Konform |
| Bakterielle Endotoxine |
≤16,7 IE/mg |
Konform |
| Restliche organische Lösungsmittel |
Acetonitril ≤0,041 %(Von GC)
DMF ≤0,088 %(Von GC)
MEOH ≤0,3 %(Von GC)
TFA ≤0,1 %(Durch HPLC) |
Konform
Konform
Konform
Konform |
| Test(Von Anhydrous, Ohne Essigsäure ) |
97.0~103,0 % |
98.10% |