名前:酢酸ロイプロリド,酢酸リュープロレリン, 酢酸リュープロレリン, 酢酸リュープロレリナム
カス番号:74381-53-6
式: C61H88N16O14
分子:1269.45
順序: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt酢酸塩
純度:98%
外観: 白い粉
酢酸ロイプロリドは、強力な性腺刺激ホルモン放出ホルモン受容体である合成ノナペプチドです。 (GnRHR) さまざまな臨床用途に使用されるアゴニスト, 前立腺がんの治療を含む, 子宮内膜症, 子宮筋腫, 中枢性思春期早発症と体外受精技術. その基本的な作用機序としては, 酢酸ロイプロリドは、黄体形成ホルモンと卵胞刺激ホルモンの性腺刺激ホルモンの分泌を抑制し、その後生殖腺の性ステロイド産生を抑制します。. 加えて, 酢酸ロイプロリドは現在、アルツハイマー病の治療薬として試験中です, 多嚢胞性卵巣症候群, 機能性腸疾患, 低身長, 月経前症候群や避妊の代替品としても. GnRH アゴニストによる血清ゴナドトロピンの抑制も、上記の臨床応用の多くにおいて重要である可能性があることを示唆する証拠が増えています。. さらに, ヒトの脳の海馬および皮質における GnRHR 発現の最近の発見を含む、多数の非生殖組織における GnRHR の存在は、酢酸ロイプロリドなどの GnRH 類似体も組織 GnRHR を介して直接作用して調節する可能性があることを示しています。 (脳) 関数. したがって, これらの疾患の治療におけるGnRH類似体の治療効果の根底にある分子機構は、当初考えられていたよりも複雑である可能性がある. これらの観察はまた、GnRH シグナル伝達の調節や疾患の治療における GnRH アナログの潜在的な使用がまだ十分に実現されていないことを示唆しています。.
1.リュープロレリンは、前立腺がんや乳がんなどのホルモン反応性がんの治療に使用される可能性があります. 子宮内膜症や子宮筋腫などのエストロゲン依存性疾患にも使用される場合があります。.
2.男性と女性の両方の思春期早発症に使用できます, 体外受精の制御された卵巣刺激サイクルでの早発排卵を防ぐため (体外受精).
3.Leuprore.lin, トリプトレと一緒に, ホルモン補充療法を開始できる年齢になるまで、トランスジェンダーの若者の思春期を遅らせるためによく使用されます。. また、トランス女性のテストオステロン生成を抑制するために、スピロノラックトンや酢酸シプロテロンなどの抗アンドロゲンの優れた代替品として使用されることもあります。.
| アイテム |
仕様 |
結果 |
| 外観 |
白い粉 |
適合 |
| 溶解性 |
水に溶けたり、 1% 酢酸
透明になるには濃度 1mg/ml 以上,
無色の溶液 |
適合 |
| 身元 |
あ. そして
ロイプロリドの参照スペクトルと同じ
B. HPLC
参照溶液と同じ
C. アミノ酸分析
であること: 現在
グル: 0.85~1.1
プロ: 0.85~1.1
レウ: 1.80~2.2
ティール: 0.85~1.1
彼の: 0.85~1.1
引数: 0.85~1.1
トリップ: 現在 |
適合
適合
0.84
0.97
1.04
2.02
1.01
0.99
1.00
現在 |
| 比旋光度 |
-38.0～-42.0° [ある]20D(c=1.1% HAc) |
-39.2° |
| 関連物質
(HPLCによる) |
総不純物(%)≤2.5%
アセチルロイプロリド≤1.0%
D-His-ロイプロリド≤0.5%
L-Leu6-ロイプロリド≤0.5%
D-Ser-ロイプロリド≤0.5%
その他の不純物 ≤0.5% |
0.21%
適合
適合
適合
適合
0.2% |
| アセテート含有量(HPLCによる) |
4.7~9.0% |
8.7% |
| 水分含有量(カール・フィッシャー) |
≤5.0% |
1.4% |
| 硫酸灰 |
≤0.3% |
適合 |
| 細菌エンドトキシン |
≤16.7 IU/mg |
適合 |
| 残留有機溶剤 |
アセトニトリル ≤0.041%(GCによる)
DMF ≤0.088%(GCによる)
MEOH ≤0.3%(GCによる)
TFA ≤0.1%(HPLCによる) |
適合
適合
適合
適合 |
| アッセイ(無水で, 酢酸フリー ) |
97.0～103.0% |
98.10% |
