Namn:Leuprolidacetat,Leuprorelinacetat, Leuprorelinacetat, Leuprorelinumacetat
Cas nr:74381-53-6
Formel: C61H88N16O14
Molekyl:1269.45
Sekvens: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt acetate salt
Renhet:98%
Utseende: vitt pulver
Leuprolidacetat är en syntetisk nonapeptid som är en potent gonadotropinfrisättande hormonreceptor (GnRHR) agonist som används för olika kliniska tillämpningar, inklusive behandling av prostatacancer, endometrios, myom i livmodern, central tidig pubertet och provrörsbefruktningstekniker. Som dess grundläggande verkningsmekanism, leuprolide acetate suppresses gonadotrope secretion of luteinizing hormone and follicle-stimulating hormone that subsequently suppresses gonadal sex steroid production. Dessutom, leuprolide acetate is presently being tested for the treatment of Alzheimer's disease, polycystic ovary syndrome, functional bowel disease, short stature, premenstrual syndrome and even as an alternative for contraception. Mounting evidence suggests that GnRH agonist suppression of serum gonadotropins may also be important in many of the clinical applications described above. Dessutom, the presence of GnRHR in a multitude of non-reproductive tissues including the recent discovery of GnRHR expression in the hippocampi and cortex of the human brain indicates that GnRH analogs such as leuprolide acetate may also act directly via tissue GnRHRs to modulate (hjärna) function. Således, de molekylära mekanismerna som ligger till grund för den terapeutiska effekten av GnRH-analoger vid behandling av dessa sjukdomar kan vara mer komplexa än man ursprungligen trodde. Dessa observationer tyder också på att den potentiella användningen av GnRH-analoger i moduleringen av GnRH-signalering och behandling av sjukdomar ännu inte har realiserats fullt ut..
1.Leuprorelin kan användas vid behandling av hormonkänsliga cancerformer som prostatacancer och bröstcancer. Det kan också användas för östrogenberoende tillstånd som endometrios eller myom.
2.Det kan användas för tidig pubertet hos både män och kvinnor, och för att förhindra för tidig ägglossning i cykler av kontrollerad äggstocksstimulering för provrörsbefruktning (IVF).
3.Leuprore.lin, tillsammans med triptore, används ofta för att fördröja puberteten hos transpersoner tills de är tillräckligt gamla för att börja hormonbehandling. De används också ibland som överlägsna alternativ till antiandrogener som spironolac.tone och cyproteronacetat för att undertrycka testosteronproduktion hos transkvinnor.
| FÖREMÅL |
SPECIFIKATION |
RESULTAT |
| Utseende |
Vitt pulver |
Överensstämmer |
| Löslighet |
Lösligt i vatten eller 1% ättiksyra vid a
koncentration på ≥1mg/ml för att ge en klar,
färglös lösning |
Överensstämmer |
| Identitet |
A. OCH
Samma sak med referensspektrumet för Leuprolide
B. HPLC
Samma sak med referenslösningen
C. Aminosyraanalys
Att vara: Presentera
Glu: 0.85~1.1
Pro: 0.85~1.1
Leu: 1.80~2.2
Tyr: 0.85~1.1
Hans: 0.85~1.1
Arg: 0.85~1.1
Trp: Presentera |
Överensstämmer
Överensstämmer
0.84
0.97
1.04
2.02
1.01
0.99
1.00
presentera |
| Specifik optisk rotation |
-38.0~-42,0° [a]20D(c=1,1 % HAc) |
-39.2° |
| Relaterat ämne
(Genom HPLC) |
Totala föroreningar(%)≤2,5 %
acetyl-leuprolid≤1,0 %
D-His-leuprolid≤0,5 %
L-Leu6-leuprolid≤0,5 %
D-Ser-leuprolid≤0,5 %
Alla andra föroreningar≤0,5 % |
0.21%
Överensstämmer
Överensstämmer
Överensstämmer
Överensstämmer
0.2% |
| Acetatinnehåll(Genom HPLC) |
4.7~9,0 % |
8.7% |
| Vatteninnehåll(Karl Fischer) |
≤5,0 % |
1.4% |
| Sulfataska |
≤0,3 % |
Överensstämmer |
| Bakteriella endotoxiner |
≤16,7 IE/mg |
Överensstämmer |
| Resterande organiska lösningsmedel |
Acetonitril ≤0,041 %(Av GC)
DMF ≤0,088 %(Av GC)
MEOH ≤0,3 %(Av GC)
TFA ≤0,1 %(Genom HPLC) |
Överensstämmer
Överensstämmer
Överensstämmer
Överensstämmer |
| Analysera(Av Vattenfri, Ättiksyrafri ) |
97.0~103,0 % |
98.10% |