テノホビル CAS:147127-20-6

テノホビルは胃腸管からはほとんど吸収されません, このため, テノホビルのプロドラッグはエステル化により開発されています, そしてテノホビルフマル酸エステルを作る. テノホビルエステルは水溶性です, 急速に吸収され、活性型テノホビルに分解されます。, その後、活性型テノホビル ジソプロキシルに代謝されました。. テノホビルは血漿中濃度のピークに達します。 1-2 投与から時間後. 食事サービスと組み合わせる場合, テノホビルのバイオアベイラビリティは、次の方法で高めることができます。 40%. テノホビル ジソプロキシルの細胞内半減期は約 10 h, 毎日の投与が必要です. テノホビルは CYP-450 基質ではないため, これにより、CYP450 によって引き起こされる他の薬物との相互作用の可能性が減少する可能性があります。. テノホビルの除去は糸球体濾過と活発な尿細管分泌によって行われます. 約 70% に 80% 未変化の薬物として尿中に回収される. 除去半減期はおよそ 17 h.

1. 抗ウイルス薬, テノホビルは非環式ヌクレオシド抗ウイルス逆転写酵素阻害剤です. 有効成分はテノホビルジソプロキシルです。, 一方、テノホビルは腸内での吸収が良いためプロドラッグとして使用されます。.

2. テノホビルは、天然のデオキシリボースと直接競合的に結合するか、ヒト DNA 鎖を終結させるための挿入によってウイルスのポリメラーゼを阻害します。. これは、米国食品医薬品局によって承認された、HIV-1 感染症を治療するための最初のヌクレオチド類似体です。 (FDA).

3. テノホビルはエイズカクテル療法の主要な薬です, researches has shown that it can effectively improve the monkeys` ability on prevention of immunodeficiency virus (similar to the human AIDS virus).