تنوفوویر CAS:147127-20-6

Tenofovir is hardly absorbed through the gastrointestinal tract, for this reason, prodrug of Tenofovir has been developed by esterification, and then to make tenofovir fumarate ester. Tenofovir ester is water-soluble, can be rapidly absorbed and degraded into the active tenofovir, and then was metabolized to the active Tenofovir disoproxil. Tenofovir will reach the peak of plasma Concentration within 1-2 h after administration. When combined with food service, the bioavailability of Tenofovir can be increased by 40%. Intracellular half-life of Tenofovir disoproxil is about 10 ساعت, it needs dosing everyday. Because Tenofovir is not a CYP-450 substrate, this may decrease the possibility of interactions with other drugs caused by CYP450. حذف تنوفوویر با فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای فعال است. تقریبا 70% به 80% به عنوان داروی بدون تغییر در ادرار بازیابی می شود. نیمه عمر حذف تقریباً است 17 ساعت.

1. داروهای ضد ویروسی, تنوفوویر یک مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس ضد ویروسی نوکلئوزیدی غیر حلقوی است. ماده فعال تنوفوویر دیزوپروکسیل است, در حالی که تنوفوویر یک پیش دارویی است که به دلیل جذب بهتر آن در روده استفاده می شود.

2. تنوفوویر می تواند پلیمراز ویروسی را از طریق ترکیب مستقیم رقابتی با دئوکسی ریبوز طبیعی یا با قرار دادن برای پایان دادن به زنجیره DNA انسان مهار کند.. این اولین آنالوگ نوکلئوتیدی برای درمان عفونت HIV-1 است که توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده تایید شده است. (FDA).

3. تنوفوویر یک داروی اصلی در کوکتل درمانی ایدز است, تحقیقات نشان داده است که می تواند به طور موثری توانایی میمون ها را در پیشگیری از ویروس نقص ایمنی بهبود بخشد (شبیه ویروس ایدز انسانی).