Tenofovir CAS:147127-20-6

O tenofovir dificilmente é absorvido pelo trato gastrointestinal, por esse motivo, O pró-fármaco do Tenofovir foi desenvolvido por esterificação, e depois fazer éster fumarato de tenofovir. O éster de tenofovir é solúvel em água, pode ser rapidamente absorvido e degradado no tenofovir ativo, e depois foi metabolizado no ativo Tenofovir disoproxil. O tenofovir atingirá o pico de concentração plasmática dentro 1-2 h após a administração. Quando combinado com serviço de alimentação, a biodisponibilidade do Tenofovir pode ser aumentada por 40%. A meia-vida intracelular do Tenofovir disoproxil é de cerca de 10 h, precisa de dosagem todos os dias. Porque o Tenofovir não é um substrato do CYP-450, isso pode diminuir a possibilidade de interações com outros medicamentos causadas pelo CYP450. A eliminação do Tenofovir ocorre por filtração glomerular e secreção tubular ativa. Aproximadamente 70% para 80% é recuperado na urina como medicamento inalterado. A meia-vida de eliminação é aproximadamente 17 h.

1. Medicamentos antivirais, Tenofovir é um inibidor da transcriptase reversa antiviral nucleosídeo acíclico. A substância ativa é o Tenofovir disoproxil, enquanto o tenofovir é um pró-fármaco usado devido à sua melhor absorção no intestino.

2. O tenofovir pode inibir a polimerase viral através da combinação competitiva direta com a desoxirribose natural ou por inserção para terminar a cadeia de DNA humano.. É o primeiro análogo de nucleotídeo para tratar a infecção pelo HIV-1 aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA (FDA).

3. Tenofovir é o principal medicamento na terapia de coquetel contra a AIDS, pesquisas mostraram que pode efetivamente melhorar a capacidade dos macacos na prevenção do vírus da imunodeficiência (semelhante ao vírus humano da AIDS).