Tenofovir wird über den Magen-Darm-Trakt kaum resorbiert, aus diesem Grund, Das Prodrug von Tenofovir wurde durch Veresterung entwickelt, und dann zur Herstellung von Tenofovir-Fumaratester. Tenofovirester ist wasserlöslich, kann schnell absorbiert und zum aktiven Tenofovir abgebaut werden, und wurde dann zum aktiven Tenofovirdisoproxil metabolisiert. Tenofovir erreicht den Höhepunkt der Plasmakonzentration im Inneren 1-2 h nach der Verabreichung. In Kombination mit der Gastronomie, Die Bioverfügbarkeit von Tenofovir kann dadurch erhöht werden 40%. Die intrazelluläre Halbwertszeit von Tenofovirdisoproxil beträgt ca 10 H, Es muss jeden Tag dosiert werden. Denn Tenofovir ist kein CYP-450-Substrat, Dies kann die Möglichkeit von durch CYP450 verursachten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln verringern. Die Elimination von Tenofovir erfolgt durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion. Etwa 70% Zu 80% wird im Urin als unveränderter Wirkstoff nachgewiesen. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ungefähr 17 H.
1. Antivirale Medikamente, Tenofovir ist ein antiviraler Reverse-Transkriptase-Inhibitor mit azyklischem Nukleosid. Der Wirkstoff ist Tenofovirdisoproxil, während Tenofovir ein Prodrug ist, das wegen seiner besseren Absorption im Darm verwendet wird.
2. Tenofovir kann die virale Polymerase durch direkte kompetitive Kombination mit natürlicher Desoxyribose oder durch Insertion in die Endkette menschlicher DNA hemmen. Es handelt sich um die ersten Nukleotidanaloga zur Behandlung einer HIV-1-Infektion, die von der US-amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen wurden (FDA).
3. Tenofovir ist ein Hauptarzneimittel in der AIDS-Cocktailtherapie, Untersuchungen haben gezeigt, dass es die Fähigkeit der Affen zur Vorbeugung des Immundefizienzvirus wirksam verbessern kann (ähnlich dem menschlichen AIDS-Virus).
